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甾体激素类药物的分类(执业药师药物分析辅导精华)

2010-02-26 13:52 来源:
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  甾体激素类药物基本结构:均具有环戊烷骈多氢菲母核。

  1.肾上腺皮质激素:

  皮质酮衍生物,如可的松、泼尼松、地塞米松等。

  本类药物多为C21-羟基所形成的酯类。

  结构特点是具有21个C原子:A环:具有Δ4-3-酮基;C17:具有α-醇酮基并多数有α-羟基;C10、C13:具有角甲基;C11:具有羟基或酮基;其它:有些皮质激素具有Δ1,6α、9α卤素,16α羟基,6α、12α、16α、16β甲基等。

  2.雄性激素及蛋白同化激素:

  甲睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮等;蛋白同化激素有苯丙酸诺龙。

  结构特点:雄性激素具有19个C原子;蛋白同化激素具有18个C原子(C10上无角甲基);A环:具有Δ4-3-酮基;C17:无侧链,多数是一个β-羟基,有些是由他形成的酯,有些具有α-甲基。

  3.孕激素:

  也称为黄体酮激素或孕酮。典型药物为黄体酮。

  中国药典收载有:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、己酸羟医学|教育网收集整理孕酮、醋酸甲地孕酮原料及制剂;醋酸氯地孕酮原料等。

  结构特点:具有21个C原子;A环:具有Δ4-3-酮基;C17:具有甲酮基,有些具有α-羟基,与醋酸、已酸等形成酯(如醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、己酸羟孕酮等);其它:有些具有Δ6、6β-甲基、6α-甲基、6β-氯。

  4.雌激素:

  又称卵泡激素。雌二醇、炔雌醚、苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇原料及制剂等。

  结构特点:具有18个C原子;A环:为苯环,C3上具有酚羟基且有些形成了酯或醚;C10:无角甲基;C17:具有β-羟基或酮基,有些羟基形成了酯,还有些具有乙炔基。

  口服避孕药:炔诺酮、炔诺孕酮、炔孕酮。多数在A环上具有Δ4-3-酮基,与黄体酮和睾酮一致;有的在C17上具有β-羟基、α-乙炔基或甲酮基;有的在C10上无角甲基,与雌激素相同。

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