代谢酶：肝脏微粒体细胞色素P450酶系在内源物和外源物的代谢过程中起着重要作用，简称肝药酶。

　　特点：

　　（1）庞大的多功能酶系，由多种酶组成，医`学教育网搜集整理可作为单加氧酶、脱氢酶和酯酶等催化药物的代谢反应。

　　（2）对底物的选择性不高，可代谢各种化学结构的药物。

　　（3）P450酶存在明显的种族、性别和年龄的差异。

　　不同种属的P450同工酶的组成不同，药物在不同种属的动物和人体内的代谢途径和代谢产物可能是医`学教育网搜集整理不同的。

　　某些药物在不同性别大鼠体内的代谢产物也不同。

　　在年龄上P450酶表现为酶的数量和活性方面的差异。

　　同一种属的不同个体间某一种P450酶的活性也存在较大差异，按其代谢速度的快慢分为医`学教育网搜集整理快代谢型、强代谢型及慢代谢型。

　　药酶诱导剂和药酶抑制剂：

　　药酶诱导剂：导致P450酶活性增加。

　　药酶抑制剂：抑制P450酶活性医`学教育网搜集整理减弱。

　　临床意义：

　　诱导剂：苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、灰黄霉素和地塞米松等。

　　诱导P450酶的活性→加速自身或其他药物的代谢→药物效应减弱→连续应用产生耐受性、交叉耐受性和停药敏化现象。

　　如：苯巴比妥连续用药，可使双香豆素代谢加速，使凝血酶原时间缩短；此外，氯氮 、甲丙氨酯等连续用药，也能加速自身代谢，产生耐受性。

　　抑制剂：氯霉素、别嘌醇、酮康唑、异烟肼、西咪替丁、吩噻嗪类等。

　　抑制P450酶的活性→降低其他药物的代谢→药物效应敏化。

　　药物与肝药酶诱导剂或抑制剂合用时，就可能出现药物间的相互作用，这种药物代谢性相互作用具有重要的临床意义。

　　临床上由于肝药酶抑制而引起的不良的药物相互作用常见，后果往往也更严重。

　　特非那定→CYP3A4→特非那定酸→心脏毒性低。

　　→合用抑制CYP3A4的药物→特非那定代谢受阻→血药浓度升高→心脏毒性。Q-T间期延长，最终发生尖端扭转型室性心动过速而致死。