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抗高血压药

1.分类

血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂：××普利

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：××沙坦

2.构效关系和作用特点

（1）血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂

基于化学结构，ACE抑制药可以分成三类：含巯基的ACE抑制药、含二羧基的ACE抑制药和含磷酰基的ACE抑制药。

卡托普利是唯一含巯基的ACE抑制剂，分子中的脯氨酸片段为关键药效团，但会产生皮疹和味觉障碍。

赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，该类药物中只有赖诺普利和卡托普利是非前药。

福辛普利结构中含有膦酰基，作用效果优于卡托普利，但低于依那普利拉。

（2）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

氯沙坦分子中的四氮唑为酸性基团，代谢物的活性比氯沙坦强。

缬沙坦是不含咪唑环的AⅡ受体拮抗剂，其作用稍高于氯沙坦。

坎地沙坦酯与替米沙坦均含有苯并咪唑环，坎地沙坦酯是前药，在体内迅速完全地代谢成坎地沙坦。

经典练习题举例

1.下列药物含有膦酰基的是

A.福辛普利

B.依那普利

C.卡托普利

D.赖诺普利

E.雷米普利

【答案】A

【解析】福辛普利为含膦酰基的ACE抑制剂的代表。

2.通过抑制血管紧张素Ⅰ发挥药理作用的药物是

A.依那普利

B.阿司匹林

C.厄贝沙坦

D.硝苯地平

E.硝酸甘油

【答案】A

【解析】通过抑制血管紧张素Ⅰ发挥药理作用的药物是ACEI类，××普利类。

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