关于“治疗糖尿病的口服降糖药物都有哪些?”是药学职称考试会涉及的重要内容,为了帮助各位考生及时巩固,医学教育网为大家整理如下:
1.磺酰脲类(SUs) 属于促胰岛素分泌剂,主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。
常用的磺酰脲类药物有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮及格列美脲等。
适应证:单独应用于新诊断的T2DM患者、饮食和运动治疗血糖控制不理想病人。
禁忌证:T1DM,有严重并发症或晚期β细胞功能很差的T2DM。儿童糖尿病,孕妇、哺乳期妇女,大手术围术期,全胰腺切除术后,对SUs过敏或有严重不良反应者等。
不良反应:①低血糖反应:最常见;②体重增加;③皮肤过敏反应;④消化系统症状。
2.格列奈类 非磺酰脲类促胰岛素分泌剂,主要通过刺激胰岛素的早期分泌而降低餐后血糖,主要用于控制餐后高血糖,也有一定降低空腹血糖的作用。
常用药物:瑞格列奈;那格列奈;米格列奈。
适应证:同SUs,较适合于T2DM早期餐后高血糖阶段或以餐后高血糖为主的老年患者。可单独或与二甲双胍、噻唑烷二酮类等联合使用(SUs除外)。
禁忌证:与SUs相同。
不良反应:常见的是低血糖和体重增加。
3.双胍类 主要作用机制是通过抑制肝葡萄糖输出,改善外周组织对胰岛素的敏感性、增加对葡萄糖的摄取和利用而降低血糖。
常用药物为二甲双胍,最大剂量一般不超过2g/d。
适应证:①作为T2DM治疗一线用药,可单用或联合其他药物;②T1DM:与胰岛素联合应有可能减少胰岛素用量和血糖波动。
禁忌证:
①肾功能不全、肝功能不全、缺氧及高热患者禁用,慢性胃肠病、慢性营养不良不宜使用;
②T1DM不宜单独使用本药;
③T2DM合并急性严重代谢紊乱、严重感染、缺氧、外伤、大手术、孕妇和哺乳期妇女等;
④对药物过敏或有严重不良反应者;
⑤酗酒者。
不良反应:
①消化道反应:是主要的副作用;
②皮肤过敏反应;
③乳酸性酸中毒:为最严重的副作用,但罕见;
④单独用药极少引起低血糖,但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的危险。
4.噻唑烷二酮类TZDs 主要通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)起作用,增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
临床应用药物有:罗格列酮、吡格列酮。
适应证:T2DM,尤其是肥胖、胰岛素抵抗明显者。
禁忌证:不宜用于T1DM,孕妇、哺乳期妇女和儿童、心衰患者、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍以及严重骨质疏松和骨折病史的患者。
现有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因肉眼血尿的患者禁用吡格列酮。
不良反应:体重增加和水肿是TZDs的常见副作用。
单独使用时不导致低血糖,但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险。
5.α葡萄糖苷酶抑制剂(AGI) 食物中淀粉、糊精和双糖(如蔗糖)的吸收需要小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶,AGI抑制这一类酶从而延迟碳水化合物吸收,降低餐后高血糖。
临床应用药物有:阿卡波糖、伏格列波糖。
适应证:适用于餐后血糖明显升高者。可单独用药或与其他降糖药物合用。
禁忌证或不适应证:通常无全身毒性反应,但肝、肾功能不全者仍应慎用。不宜用于有胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童。T1DM不宜单独使用。
不良反应:常见为胃肠道反应。单用本药不引起低血糖,但如与SUs或胰岛素合用,仍可发生低血糖,且一旦发生,应直接给予葡萄糖口服或静脉注射,进食双糖或淀粉类食物无效。
6.钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂 SGLT-2抑制剂主要通过抑制肾脏近曲小管的SGLT-2通道,而减少了肾脏近曲小管葡萄糖重吸收,增加尿液中葡萄糖的排出量,从而达到降低血糖和糖化血红蛋白。
不良反应:常见副作用有尿路感染和生殖器真菌感染。
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