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8月12日 19:30-21:30
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8月16日 07:00-08:00
详情抗癌药是历年临床助理医师考试常考的知识点之一,2022临床助理医师考生请作答!主要作用于M期的抗癌药是?
主要作用于M期的抗癌药?
A.氟尿嘧啶
B.长春新碱
C.环磷酰胺
D.强的松龙
E.柔红霉素
【正确答案】 B
【答案解析】 A.氟尿嘧啶在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。
B.长春新碱作用方式与浓度有关。低浓度时,与微管蛋白的低亲和点结合,由于空间阻隔等因素,抑制微管聚合。高浓度时,与微管蛋白上高亲和点结合,使微管聚集,形成类结晶。
C.环磷酰胺在体外无抗肿瘤活性,进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺,而醛磷酰胺不稳定,在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛,酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物,可干扰DNA及RNA功能,尤以对前者的影响更大,它与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对S期作用最明显。
D.强的松龙糖皮质激素可通过弥散作用进入靶细胞,与其受体相结合,形成类固醇-受体复合物,然后被激活的类固醇-受体复合物作为基因转录的激活因子,以二聚体的形式与DNA上的特异性的顺序(称为“激素应答原件”)相结合,发挥其调控基因转录的作用,增加mRNA的生成,以后者作为模板合成相应的蛋白质(绝大多数是酶蛋白),后者在靶细胞内实现类固醇激素的生理和药理效应。
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