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人工合成的抗菌药

【考频指数】★

【考点精讲】

1.三代喹诺酮类　抗菌谱广，细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性；口服吸收良好；代表药物如XX沙星，为泌尿生殖道感染首选，机制：抑制DNA回旋酶、拓扑异构酶。氟喹诺酮：喹诺酮的升级版-不良反应较少，环丙沙星第三代产品，对铜绿效果好。

（1）环丙沙星抗菌作用——广谱，对多数G+和G-菌都有良好抗菌活性；对结核分枝杆菌较敏感，对第三代头孢菌素及氨基糖苷类药耐药的细菌仍然有效。尤其对铜绿假单胞菌、肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌、肠球菌等作用较强。临床应用——伤寒、急慢性骨髓炎、化脓性关节炎可作为首选。也用于敏感细菌所致的呼吸道、胃肠道、泌尿生殖道、骨、关节、皮肤软组织感染及淋病。

（2）左氧氟沙星——抗菌活性是氧氟沙星的2倍。抗菌作用——是消旋氧氟沙星的左旋体。口服生物利用度接近100%,消除半衰期为5——7小时,85%的药物以原形由尿液排出。对表皮葡萄球菌、链球菌、肠球菌、厌氧菌、支原体、衣原体的体外抗菌活性明显强于环丙沙星。临床应用——敏感菌引起的各种急慢性感染、难治性感染。对铜绿假单胞菌的抗菌活性低于环丙沙星。不良反应发生率相对较少且轻微。

2.磺胺类药　阻碍二氢叶酸的合成，治疗流行性脑脊髓膜炎的药物，甲氧苄啶可增强其抗菌作用。

3.甲硝唑　治疗厌氧菌感染的首选药，阿米巴病、滴虫病和破伤风首选。对幽门螺杆菌引起的消化性溃疡以及难辨梭状芽孢杆菌感染所致的假膜性肠炎有特殊疗效。

【进阶攻略】

掌握甲硝唑、三代喹诺酮首选适用条件，磺胺要记牢抗菌机制是阻碍二氢叶酸的合成。

【易错易混辨析】

三种人工合成抗菌药的作用机制及其敏感菌需掌握。

【知识点随手练】

一、A1型选择题

1.下列哪一种喹诺酮类药是泌尿系统感染的首选药

A.诺氟沙星

B.环丙沙星

C.依诺沙星

D.培氟沙星

E.吡哌酸

【知识点随手练参考答案及解析】

一、A1型选择题

1.B

【答案解析】本题选B。环丙沙星主要分布于胆汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中，但在脑脊髓中浓度较低，本品可在肝脏部分被代谢，并经肾脏排泄于尿中。可在尿中保持较高药物浓度。

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