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8月12日 19:30-21:30
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8月16日 07:00-08:00
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ACEI/ARB的作用特点及副作用
【考频指数】★★★★
【考点精讲】
1.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI):
(1)降压作用
1)机制:抑制周围和组织的ACE,使血管紧张素Ⅱ生成减少,同时抑制激肽酶使缓激肽降解减少。
2)降压特点:起效缓慢,逐渐增强,在3——4周时达最大作用,限制钠盐摄入或联合使用利尿剂可使起效迅速和作用增强。
3)适应证:ACEI具有改善胰岛素抵抗和减少尿蛋白作用,在肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的高血压患者具有相对较好的疗效,特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量减退或糖尿病肾病的高血压患者。
4)常用药物:卡托普利、依那普利、贝那普利、西拉普利、培哚普利、雷米普利和福辛普利。
(2)副作用:不良反应主要是刺激性干咳和血管性水肿。高血钾症、妊娠妇女和双侧肾动脉狭窄患者禁用。
2.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB):
(1)降压作用
1)机制:通过拮抗组织的血管紧张素Ⅱ受体亚型AT1,更充分有效地阻断血管紧张素Ⅱ的水钠潴留、血管收缩与重构作用。
2)降压特点:起效缓慢,但持久而平稳,一般在6——8周时才达最大作用,作用持续时间能达到24小时以上。低盐饮食或与利尿剂联合使用能明显增强疗效。
3)适应证:ARB在治疗对象和禁忌证方面与ACEI相同。但在高血压治疗领域内,ARB不仅是ACEI不良反应的替换药,更具有其自身治疗特点。
4)常用药物:常用的有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦和奥美沙坦。
(2)副作用:最大的特点是直接与药物有关的不良反应很少。
【进阶攻略】
两类药物,更多考核的是ACEI类,考试核心仍然是适应证和禁忌证。以上共计三个知识点简单概括为降压药物的选择:
(1)心力衰竭:可以选择ACEI或ARB、β-受体阻滞剂和利尿剂,从小剂量开始。有心衰症状者应联合用药。
(2)脑血管病:合并脑血管病患者不能耐受血压过快、过大的下降,需要缓慢、平稳降压,可选用ARB、长效CCB、ACEI或利尿剂。
(3)冠心病:合并稳定性心绞痛患者可选用β-受体阻滞剂、长效CCB;心肌梗死患者选用ACEI和β-受体阻滞剂。尽可能用长效制剂。
(4)肾功能异常:通常需要3种或以上药物联合治疗。在肾功能不全的早、中期,ACEI或ARB对早期糖尿病性肾病伴有高血压可有效地减少蛋白尿,具有肾保护作用。肾功能不全晚期禁用。
(5)糖尿病与胰岛素抵抗:在改善生活行为的基础上,2种或以上降压药物联合治疗。可选用ARB或ACEI、长效CCB和小剂量利尿剂。其中ARB、ACEI可增加胰岛素敏感性而改善代谢异常,延缓糖尿病进展。
【易错易混辨析】
三种降压药物联合治疗时必须包括利尿剂(有禁忌证除外)。
【知识点随手练】
一、A1型选择题
1.高血压合并糖尿病,血肌酐正常,选用下列哪类降压药最合适
A.血管紧张素转化酶抑制剂
B.利尿剂
C.β受体阻滞剂
D.钙拮抗剂
E.α受体阻滞剂
2.血管紧张素转换酶抑制剂治疗高血压病的机制,下列哪项不正确
A.使血管紧张素Ⅱ生成减少
B.抑制激肽酶Ⅱ的作用
C.间接使PGI2合成增多
D.NO合成减少
E.抑制交感神经活性
二、A2型选择题
1.男性,61岁,患有高血压,同时伴有2型糖尿病,尿蛋白(+)。选择最佳降压药物为
A.β受体阻滞剂
B.ACEI
C.钙拮抗剂
D.α受体阻滞剂
E.利尿剂
三、B型选择题
A.二氢吡啶类钙通道阻滞剂
B.β受体阻滞剂
C.α受体阻滞剂
D.血管紧张素转换酶抑制剂
E.中枢交感神经抑制剂
1.无合并症的老年收缩期高血压患者降压宜首选
2.合并糖尿病、尿蛋白阳性的高血压患者降压宜首选
【知识点随手练参考答案及解析】
一、A1型选择题
1.A
【答案解析】糖尿病和高血压常合并存在,并发肾脏损害时高血压的患病率达70%-80%,高血压患者约10%有糖尿病和糖耐量异常。治疗通常在改善生活行为的基础上需要2种以上降压药物联合,ARB、ACEI、长效钙拮抗剂和小剂量利尿剂是合理的选择,故选A。
2.D
【答案解析】血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的降压作用是通过抑制转换酶(ACE)而使血管紧张素Ⅱ生成减少;抑制交感神经活性;抑制激肽酶Ⅱ的作用,使体内的缓激肽增加,增强对血管的扩张作用;缓激肽的增加也可使具有扩血管作用的前列腺素PGI2和NO合成增加。所以,ACEI是通过多方面作用而发挥其降压作用的。
二、A2型选择题
1.B
【答案解析】合并糖尿病、蛋白尿或轻、中度肾功能不全者(非肾血管性),可选用ACEI制剂。
三、B型选择题
1.A
2.D
【答案解析】1.钙通道阻滞剂降压迅速,作用稳定,尤适用于老年人收缩期高血压。2.血管紧张素转换酶抑制剂通过降压、减少尿蛋白发挥肾脏保护作用,尤其适用于高血压合并糖尿病肾病蛋白尿的患者。
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