高度选择性的COX-2抑制剂是提供高效低毒的新型解热镇痛抗炎药物的关键所在。已经合成了多种选择性COX-2抑制剂，如美洛昔康（meloxicam），塞来昔布（celecoxib）和尼美舒利（nimesulide）等，化学结构见图20-3.临床用于治疗风湿性关节炎，骨关节炎及其他炎症性疼痛。初步显示出此类药物疗效确实，不良反应较轻而且少等优点。但这类药物临床应用的远期疗效及不良反应有待进一步验证。

解热镇痛药美洛昔康

Meloxicam是酸性烯醇式羰酰胺化合物。该药口服吸收快而完全，吸收率为89%，血浆消除t1/2为20h，经肝脏代谢，并主要由肾脏排出。其效价强度高于indomethacin,naproxen,aspirin和双氯芬酸（diclofenac）。临床研究证明，每日口服7.515mg对风湿性关节炎，骨关节炎，类风湿性关节炎，神经炎，软组织炎均有良好的抗炎镇痛作用，而对血小板聚集功能无明显影响。长期应用，胃黏膜损伤及胃肠出血发生率也远低于naproxen和diclofenac缓释片医学∣教育网搜集整理。

解热镇痛药塞来昔布

Celecoxib对COX-2具有高度的选择性，对靶组织和器官的COX-2抑制作用比COX-1强约375倍。该药口服吸收较好，血药浓度达峰时间24h.蛋白结合率高，分布广泛，血浆消除t1/2为11h.

临床主要用于骨关节炎，类风湿性关节炎和牙痛症的治疗。本药不良反应发生率远低于其他非选择性NSAIDs.其中消化道不良反应比传统NSAIDs低8倍，长期治疗（1224周）胃，十二指肠溃疡发生率亦比传统NSAIDs低2.5倍4倍。

解热镇痛药尼美舒利

Nimesulide是一新型的非甾体类抗炎药，具有较高的选择性抑制COX-2作用，抗炎作用强而不良反应较小。口服后吸收迅速，完全。其血浆蛋白结合率达99%,t1/2约23h.常用于类风湿性关节炎，骨关节炎及呼吸道，耳鼻喉，软组织和口腔的炎症。偶有消化系统的不良反应，但轻微而短暂。