一、分类
1、 长效类(t1/2≥20h):地西泮(diazepam)、氟西泮(flurazepam)等
2、 中效类(t1/2:6-20h):奥沙西泮(oxazepam,去甲羟基安定)、氯氮卓(chlordiazepoxide,利眠宁)等
3、 短效类(t1/2<6h):三唑仑(triazolam,甲基三唑氯安定)等
二、体内过程
1、吸收:口服吸收良好,不同药物之间吸收速率存在差异。
2、分布:血浆蛋白结合率高,脑组织中浓度较高,可蓄积于脂肪组织和肌组织中。
3、代谢:主要在肝药酶作用下进行生物转化,多数药物代谢产物具有与母体药物相似的活性,其半衰期更长。
4、排泄:与葡糖醛酸结合失活,经肾排出。也可通过胎盘屏障,并随乳汁分泌一、作用与用途1.抗焦虑作用小于镇静剂量即可,是治疗焦虑症的常用药,可能是药物选择性作用于边缘系统的结果。
持续性焦虑状态,可选用长效类药物;间断性严重焦虑患者,可选用中、短效类药物。
2.镇静催眠作用
(1) 缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间。
(2) 对快相睡眠影响小,反跳较轻,对慢相睡眠延长,但无明显不良后果。
(3) 安全性高。
对入睡困难者,选用起效快的短效类药物较好;对维持睡眠困难及早醒者,选用长效类较好。此外,应注意对因治疗。
镇静作用快,可致短暂性记忆丧失。
常用于用于手术麻醉前给药,心脏电击复律或内窥镜检查前给药等,多用地西泮静脉注射。
3.抗惊厥作用所有本类药物都有抗惊厥作用,临床用于治疗破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒引起的惊厥。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。
4.中枢性肌松作用对中枢神经病变和局部病变引起的肌张力增高、肌肉痉挛可起到肌肉松弛作用。
二、作用机制苯二氮卓类(BZ)作用机理为增强GABA能神经的传递功能和突触抑制效应,还能增强GABA与GABAA受体的结合。
GABA受体-BZ受体-CL-通道是一个大分子复合体。BZ类与脑内BZ受体结合,促进了GABA与GABAA受体的结合,使CL-通道开放频率增加,CL-内流增多,细胞膜超级化,使GABA能神经的抑制功能增强。
三、不良反应治疗量:可出现头晕嗜睡乏力等副作用过量:共济失调、语言不清、昏迷、呼吸抑制等长期用或滥用:耐受性、依赖性与其他中枢抑制药合用增强毒性。
四、特异解毒药氟马西尼为中枢性苯二氮卓类受体拮抗剂,苯二氮卓类急性中毒时iv抢救用药,也可用于逆转苯二氮卓类的中枢镇静作用(如麻醉后的苏醒)。
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