胆碱酯酶可分为乙酰胆碱酯酶(AChE)和假性胆碱酯酶两类,前类亦称真性胆碱酯酶,主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙,后一类胆碱酯酶对乙酰胆碱特异性较低。下面所提及的主要是乙酰胆碱酯酶(AChE)。
AChE通过下列三个步骤水解ACh:
①ACh分子中带正电荷的季铵阳离子头,以静电引力与AChE的阴离子部位相结合,同时ACh分子中的羰基碳与AChE酯解部位的丝氨酸的羟基以共价键结合,形成ACh与AChE的复合物;
②ACh与AChE复合物裂解为胆碱和乙酰化AChE;
③乙酰化AChE迅速水解,分离出乙酸,使酶的活性恢复。
抗胆碱酯酶药与ACh一样也能与 AChE结合,但结合较牢固,水解较慢,使AChE活性受抑制,从而导致胆碱能神经末梢释放的ACh堆积,产生拟胆碱作用。
【医学教育网收集整理】