理化特性：

　　『成分』利培酮risperidone（妊娠分级：C）

　　『性状』利培酮的化学名称为3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。分子式为C₂₃H₂₇FN₄O₂，分子量为410.49。

　　1mg片剂为白色薄膜衣片，2mg片剂为淡橙色薄膜衣片，除去包衣后均呈白色。

　　『类别』抗精神病药（MajorTranquillisers）

　　药理作用：

　　本品为苯并异噁唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5-羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺能的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与H1-组胺能受体和α2-肾上腺素能受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。

　　适应症：

　　用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本药可继续发挥其临床疗效。

　　用法用量：

　　由使用其它抗精神病药改用本药者开始使用时，应渐停用原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药，则可用本药的治疗来替代下一疗程的用药。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行重新评定。

　　成人：每日1次或2次。起始剂量1mg，在1周左右的时间内逐渐将剂量加大到每日2-4mg，第2周内可逐渐加量到4-6mg/日。此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。一般情况下，最适剂量为每日2-6mg.每日剂量一般不超过10mg。 医学教育网搜集整理

　　老年人建议起始剂量为每日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到每日2次，每次1-2mg。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。

　　肾病和肝病患者建议起始剂量为每日2次，每次0.5mg.根据个体需要，剂量可逐渐加大到每日2次，每次1-2mg.

　　注意事项：

　　患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）的人应慎用，从小剂量开始，并应逐渐增加剂量。

　　由于本药具有α-受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生（体位性）低血压，此时则应考虑减量。

　　同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。

　　已有报道指出，服用经典的抗精神病药会出现恶性症状群，其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本药在内的所有抗精神病药物。

　　患有帕金森氏综合征的病人应慎用本药，因为在理论上该药会引起此病的恶化。

　　经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人仍应慎用本药。

　　服用本药的患者应避免进食过多，以免发胖。

　　本药对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到病人对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。

　　『禁忌』已知对本药过敏的患者禁用。

　　不良反应：

　　与服用本药有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、激越、头痛、头晕、口干。

　　较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。

　　可能引起锥体外系症状，如肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。

　　偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性）心动过速或高血压的症状。

　　会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。

　　偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调引发水中毒。

　　会引起血浆中催乳素浓度增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。

　　偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。

　　有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个别报导。

　　过量处理：

　　症状　一般来说，所报道的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致，包括嗜睡和镇静、心动过速和低血压，以及锥体外系症状。曾有一例同时患有低钾症的患者服用了360mg的本药，结果出现了QT延长。

　　治疗　急性过量时，应使用多种措施进行解救。建立并维持气道通畅，确保足够的氧气和良好的换气；洗胃（若患者意识丧失应插管进行）后应再服用活性炭和轻泻剂，并应立即进行心血管监测，其中包括连续的心电图监测，以发现可能出现的心律失常。本药无特异的拮抗剂，因此，应采用正确的支持疗法。对低血压及循环衰竭可采用静脉输液，或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正。出现严重的锥体外系症状时，则应给予抗胆碱药，在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护。

　　相互作用：

　　鉴于本药对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。

　　本药可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。

　　酰胺咪嗪及其它肝酶诱导剂会降低本药之活性成份的血浆浓度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂，则应重新确定使用本药的剂量，必要时可减量。

　　酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度，但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。

　　当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时，不存在有临床意义的从血浆蛋白的相互置换。

　　储藏：

　　15-30℃密封保存。有效期3年。

　　剂型规格：

　　薄膜衣片：1mg×20片；2mg×20片