药理：

　　药效学

　　参阅硫酸链霉素。

　　药动学

　　肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液；其中5～15％再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄，本品可穿过胎盘。分布容积为0.26L/kg.尿液中药物浓度高，肌注1mg/kg后尿中浓度可达75～100μg/ml.滑膜液内可达有效浓度，在支气管分泌液、脑脊液、胆汁、粪便、乳汁、房水中浓度低。肌注1mg/kg后血药浓度可达4μg/ml；静滴上述剂量1小时，其血药浓度与肌注相似。T_1/2为1.9～2.2小时，蛋白结合率很低。本品在体内不代谢，经肾小球滤过排出。24小时内排出给药量的85～93％。本品可经血液透析或腹膜透析清除。

　　[药理作用]本品对革兰阴性菌特别是对绿脓杆菌具有高效。其作用比庆大霉素强2～4倍，对庆大霉素中度耐药的绿脓杆菌对本品仍然敏感。本品的抗菌谱、作用与庆大霉素相似，对细菌的作用机制也是抑制蛋白质的合成。

　　适应症：

　　本品适用于绿脓杆菌、变形杆菌（吲哚阳性和阴性）、大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及葡萄球菌（包括耐青霉素G与耐甲氧西林菌株）所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、泌尿生殖系统感染、肺部感染、胆道感染、腹腔感染（及腹膜炎）、骨骼感染、皮肤、软组织感染（包括烧伤）、急性与慢性中耳炎、鼻窦炎等。本品用于绿脓杆菌脑膜炎或脑室炎时可同时鞘内注射给药；用于支气管及肺部感染时可同时气溶吸入本品作为辅助治疗。妥布霉素对多数D组链球菌感染无效。

　　用于结膜炎、角膜炎等眼部细菌感染，特别是对庆大霉素耐药的革兰阴性秆菌感染，如严重的绿脓杆菌感染有效。

　　用法用量：

　　1.成人常用量肌内注射或静脉滴注，一次按体重1—1.7mg/kg，每8小时一次，疗程7一10天。危重感染患者可增加至每日8mg/kg，分次静滴，但病情好转后应尽早减量。

　　2.小儿常用量肌内注射或静脉滴注，按体重，出生0—7天者2mg/kg，每12小时一次；婴儿及儿童2mg/kg，每8小时一次。

　　[制剂与规格]按妥布霉素计。硫酸妥布霉素注射液（1）1ml：10mg（2）1ml：40mg（3）2m1：80mg注射用硫酸妥布霉素1.2g   医学教育网搜集整理

　　肌注或静滴，一日每公斤体重3-5mg，分2-3次给药。新生儿，一日每公斤体重4mg，分2次给药。一般用药7-10日。

　　[用法及用量]滴眼，每次1～2滴，每2h1次。涂眼，适量涂结膜囊内，1日2次，或临睡前涂1次。

　　[剂型与规格]滴眼剂：0.3％。眼膏剂：0.3％。

　　禁用慎用：

　　对肾功能不全者，应进行血药监测。

　　给药说明：

　　参阅硫酸庆大霉素。

　　（1）肌酐清除率在70ml/min以下者其维持剂量需根据测得的肌酐清除率进行调整。

　　（2）妥布霉素注射液必须经充分稀释后静滴，可将每次用量加入50—200ml5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释成浓度为1mg／ml（0.1％）的溶液，在30—60分钟内滴完（滴注时间不可少于20分钟），小儿用药时稀释的液量应相应减少。

　　（3）本品不宜皮下注射，因可引起疼痛。

　　一般认为，本品的血药峰浓度超过12μg/ml和谷浓度超过2μg/ml时易出现毒性反应。1个疗程不超过7—10日。

　　不良反应：

　　参阅硫酸庆大霉素。

　　本品对听神经和肾脏有一定毒性，可引起肾损害，本品对肾脏的毒性较庆大霉素为少见，仅约1％的病人有肾功能武失常的征候，如管型尿、少尿、蛋白尿或血清肌酐浓度升高等。肾功能不全者，应进行血药浓度监测。可引起胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻。可有肝损害，转氨酶升高。血小板减低、白细胞减低、粒细胞减低、皮疹、静脉炎等。少数病人血象改变。剂量大时可有神经毒性。二重感染、中毒性精神病均可发生。大剂量、麻醉、胸腔及腹腔内应用，都有神经肌肉阻滞的危险性，过敏反应的发生率低，与庆大霉素相似，最常见的是荨麻疹、嗜酸细胞增多及丘斑疹。

　　参阅硫酸链霉素。

　　氨基糖苷类药物相互作用：

　　（1）与强利尿药（如呋塞米、依他尼酸等）联用可加强耳毒性。

　　（2）与其他有耳毒性的药物（如红霉素等）联合应用，耳中毒的可能加强。

　　（3）与头孢菌素类联合应用，可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。

　　（4）与肌肉松弛药或具有此种作用的药物（如地西泮等）联合应用可致神经—肌肉阻滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。

　　（5）本类药物与碱性药（如碳酸氢钠、氨茶碱等）联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。

　　（6）青霉素类对某些链球菌的抗菌作用可因氨基糖苷类的联用而得到加强，如目前公认草绿色链球菌性心内膜炎和肠球菌感染在应用青霉素的同时可加用链霉素（或其他氨基糖苷类）。但对其他细菌是否有增效作用并未肯定，甚至有两种药物联用而致治疗失败的报道，因此，这两类药物的联合必须遵循其适应证不要随意使用。