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喹那普利使用方法

2008-08-15 14:53 医学教育网
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  药理:

  本品为血管紧张素转换酶抑制药。特点是:①具组织特异性,对主动脉壁血管紧张素转换酶抑制作用最强。②原药及代谢物喹那普利拉均有活性,原药活性约为后者的三分之一。本品对高血压患者具降压作用,在充血性心力衰竭者可使血压、肺毛细血管楔嵌压、周围血管阻力及心率下降,心输出量增加。此外,本品还可能具有扩张肾血管及降低血脂的作用。

  药动学

  本品口服吸收迅速,吸收率约为60%。在肝脏及消化道内部分水解成喹那普利拉。达峰时间原药为1h,喹那普利拉为2h.两者血浆蛋白结合率均高达97%。主要分布于脑组织外的所有组织及器官,经由尿及粪便排出。喹那普利及喹那普利拉清除率分别为111L/h及13.2L/h,消除半减期为0.89±0.06h及2.2±0.2h。肝功能减退者原药水解减少,肾功能减退者清除率下降。进食对本品药动学影响不大。

  适应症:

  适用于常规药物治疗效果不满意或不良反应较多的高血压及充血性心力衰竭者。在前者本品疗效与依那普利相当,优于卡托普利;对于后者长期应用后,本品效果不减,能明显改善症状及增加运动能力。

  用法用量:

  口服,初剂量每次5mg,每日1次,以后视病情控制情况逐渐增加剂量,常用量每次10~20mg,每日1~2次,最大剂量不超过每日80mg。对已用利尿药治疗者、心力衰竭者、及老年人及肾功能减退者初剂量宜从每次2.5mg,每日1次开始。  医学教育网搜集整理

  肾功能减退者除减量外还须定期检查肾功能及血象。在用本药前尽可能停用利尿药,不能停用者本品起始量应减少。

  [剂型与规格]片剂:5mg/片,10mg/片,20mg/片。

  禁用慎用:

  孕妇及对本药过敏者禁用。

  所有ACE抑制剂都会减少醛固酮的分泌而增强排钠保钾作用,当肾功能不全患者、轻度肾功能不全的糖尿病人、服用补钾或保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯蝶啶或阿米洛利)的病人服用本品后,会发生血钾过多症。

  给药说明:

  肾功能减退者除减量外还须定期检查肾功能及血象。在用本药前尽可能停用利尿药,不能停用者本品起始量应减少。

  不良反应:

  与其他血管紧张素转换酶抑制药基本相同,但较轻,发生率较低。主要有血管神经性水肿、低血压、眩晕、头痛、乏力、鼻炎、恶心、呕吐、咳嗽腹痛、血肌酐及尿素氮增加等,肾功能严重减退者可能引起中性粒细胞减少和粒性白细胞缺乏。本品不易通过血脑屏障,中枢性不良反应少见。

  与其它ACE抑制剂相似,可引起干咳,罕见引起血管性水肿。对于肾动脉狭窄病人,会引起肾衰。

  相互作用:

  与利尿药和(或)β受体阻滞药合用能增强降压作用,提高降压有效率。本品制剂中含碳酸镁,后者能减少四环素类抗菌药物的吸收。

  所有ACE抑制剂会减少锂经肾排出。

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