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2008-08-28 18:52 医学教育网
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  药理:

  为间羟异丙肾上腺素的衍生物,对β2受体有较强的激动作用,治疗量对心脏β1受体较少影响。口服本品5mg引起的支气管扩张作用与肺功能改善与5mg间羟叔丁肾上腺素类似,而几无心脏副作用。加大剂量虽仍可增强其支气管扩张作用,但心血管副作用和震颤的发病率亦增加。一次气雾吸入本品300~400μg可产生持久的支气管扩张作用,而副作用较少,再加大吸入量并不增强疗效,反增加副作用。多数观察指出,在吸入相同剂量时,本品与沙丁胺醇疗效相同。口服从胃肠道迅速吸收,2小时后血药浓度达峰值,作用可持续6~8小时。气雾吸人数分钟即生效,1~2小时作用达高峰,至少持续4~5小时。

  [药理作用]本品为一选择性β2受体兴奋药,其扩张支气管平滑肌的作用较异丙肾上腺素和沙丁胺醇强而持续时间长。本品有抗变态反应作用,能抑制肥大细胞释放组胺,抑制被动皮肤过敏反应及实验性哮喘。此外,本品还有促进呼吸道纤毛运动、增加呼吸道粘液的清除等作用。

  药动学

  吸入给药后3min见效,支气管扩张作用可维持8h左右。

  适应症:

  用于支气管哮喘,对儿童支气管哮喘有较好的疗效。

  用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、支气管痉挛、支气管扩张、肺气肿等,尤对儿童急性支气管痉挛具有良好疗效。

  用法用量:

  口服,一次5-7.5mg,一日3次;小儿用量酌减。气雾吸入,成人一次0.2-0.4mg,一日3-4次;小儿一次0.2mg,一日3-4次。医学教育网搜集整理

  [用法及用量]口服,每次2.5mg,每日3次。气雾吸入,每次揿1~2下(每揿1下0.2mg),儿童每次揿1下。给药1次一般可以奏效,特别严重的病例,如在5min后呼吸未见明显改善,可第2次给药,但此后3h内不能再给药。

  久用可产生耐受性。

  [剂型与规格]片剂:2.5mg/片。溶液剂:2.5mg/5ml.气雾剂:每揿1下给药0.2mg。

  禁用慎用:

  心绞痛心律失常,心功能不全,高血压甲亢患者慎用。

  甲状腺功能亢进、主动脉瓣狭窄及心动过速者禁用,孕妇忌用。糖尿病、器质性心血管病患者慎用。

  不良反应:

  大剂量使用时可有心悸,手指震颤,头痛

  治疗剂量时不良反应轻,偶见手指细震颤、心悸、心动过速、头晕、头痛等。药物过量时上述反应加重。此外尚可有胸闷、收缩压增加、舒张压下降等不良反应。

  相互作用:

  与β肾上腺素能药、抗胆碱能药、黄嘌呤衍生物和皮质激素类合用,可增强本品的作用。

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