药理：

　　本品是从放线菌中分离出来的发酵产物，化学结构属23元环大环内酯类抗生素，分子量为822.本品主要作用机制可能是通过抑制辅助T细胞，阻断IL-2释放，抑制淋巴细胞增殖。其特点：①不抑制T细胞受体识别抗原。②对经细胞膜的信息传递无作用。③可能被动扩散通过细胞膜，并在细胞内浓缩。④抑制mRNA转录各种淋巴因子，但不抑制大多数丝裂原诱导合成蛋白质。⑤可能不抑制IL-2受体合成。⑥可显著减少其他活化抗原的合成和主要组织相容性受体基因物表达。⑦高浓度时对提呈抗原细胞的功能抑制，如修饰和提呈抗原给T细胞及IL-2的产生。

　　药动学

　　口服吸收迅速，1～2h达血药峰值，半减期为5～8h，经体内肝脏代谢至消化道。排泄物中无原形存在，均被代谢后排出。

　　适应症：

　　用于肾、肝、心脏移植、骨髓移植和自身免疫疾病等，以及使用环孢素疗效不理想的患者。

　　用法用量：

　　静脉注射或滴注，本品10mg，用生理盐水或葡萄糖注射液稀释。

　　口服，于移植前12h口服0.15mg／kg，手术中及手术后3日使用静脉滴注，以后改口服，0.15mg/kg，1日分2次服。

　　最好建立血药浓度监测。通过全血浓度测定，使浓度维持在15～20ng／ml是移植后早期应用本品的最佳剂量范围。

　　[剂型与规格]胶囊剂：1mg／粒，5mg／粒。注射剂：10mg／ml。

　　[贮藏]本品原料在室温下可贮存18个月。注射剂（避光）及胶囊剂也可稳定贮存18个月。

　　禁用慎用：

　　对本品有过敏史者禁用，有药物过敏史或其亲属易发生哮喘，荨麻疹等过敏体质者慎用。

　　动物实验（家兔）有致畸作用，孕妇及有可能妊娠者禁用。本品可向乳汁中移行，应用本品期间应避免授乳。

　　给药说明：

　　最好建立血药浓度监测。通过全血浓度测定，使浓度维持在15～20ng／ml是移植后早期应用本品的最佳剂量范围。 医学教育网搜集整理

　　1.含有聚氧化乙烯硬化蓖麻子油添加剂的药品可能发生严重休克的过敏反应。使用时要先少量注入后仔细观察，若出现异常，须立即停药，进行适当处置。

　　2.为防止发生过敏性休克，使用前进行充分问诊，是否有过敏史，药物过敏症等。使用前先准备0.1％肾上腺素注射液及吸氧装置。用药开始后至少30分钟内要仔细观察。以后也要密切注意观察。

　　3.为防止过量的不良反应，也为了防止剂量不足出现排斥反应，要反复进行血中浓度测定，并调节剂量。还有，这种测定中使用的容器可能吸附本品（大约20％），故应采用无吸着的标准样本，测定样本也要进行同样的定量操作。

　　4.有引起肾，胰功能损害的不良反应，故应反复进行临床实验检查（血液：BUN，肌酸酐，血糖，淀粉酶；及尿常规等），密切注意观察患者全身情况。一旦发现异常应进行减量、停药等适当处置。

　　5.家兔0.1～0.4mg／kg·d，连续4周静脉注射，曾发现心脏毒性，而且也有肝移植患者使用本品出现胸痛的报告，故使用时要密切注意心电图，X线检查等，发现异常时应行减量、停药等适当处置。

　　6.要充分注意观察及时发现感染性疾病。

　　7.由于对免疫机能的过分抑制可增高对感染的易感性，有可能发生淋巴结肿大，须充分注意。

　　8.应用本品时肾上腺皮质激素维持量可以减量，但仍要继续注意肾上腺皮质激素不良反应的出现。

　　9.由于含有聚氧化乙烯硬化蓖麻子油添加剂的其它药品，已有引起高脂血症的报告，应用本品时应仔细观察。

　　10.已有报告肾移植患者由于免疫抑制剂的应用，肿瘤（尤其淋巴瘤，皮肤癌）的发病率增高。

　　11.豚鼠动物实验以6mg/kg连续经口给药2周试验中发现糖耐量降低和胰岛素分泌减少。

　　不良反应：

　　主要不良反应有肾脏损害、神经毒性、引发糖尿病、高血压等。

　　已有报告，添加剂聚氧化乙烯硬化蓖麻子油可引起休克。故须充分观察，遇有血压下降、胸闷、呼吸困难等情况应立即停药，进行适当处置。偶有血压升高；有时食欲不振，呕吐；BUN升高，肌酸酐升高；往往发生胰腺炎，有时可出现高钾血症，高尿酸血症，高血糖；皮肤往往出现瘙痒；可出现震颤，失眠；有时出现淋巴结肿大，颜面潮红。

　　相互作用：

　　与环孢菌素并用，可使环孢菌素的血中浓度升高。因此，不宜并用。

　　要避免与有肾毒性的药物并用。例如两性霉素B，氨基糖苷类抗菌素及复方新诺明等。