药理：

　　抗菌谱与头孢噻肟近似，对一些革兰阳性菌有中度的抗菌作用，对革兰阴性菌的作用强，主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、各型变形杆、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化链球菌、消化球菌、梭状芽胞杆菌等。耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌可对本品敏感。但粪链球菌和耐新青霉素的葡萄球菌对本品不敏感。本品口服不吸收。静注0.5g后5分钟血药液浓度为59μg/ml，30分钟时约为25μg/ml，有效血药浓度约可维持4小时。在体内几不代谢，主要由尿液排出。静注1g后8小时，尿药浓度尚可达30μg/ml，在体内分布广，可渗入各种体液中，也可渗入脑脊液中。本品的半衰期约为1.2小时。

　　[药理作用]头孢唑肟为注射用第三代头孢菌素、抗菌谱与头孢噻肟相似，对大肠杆菌、肺炎杆菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、某些枸椽酸杆菌属、沙门菌属、志贺菌属的MIC90≤0.12mg/L，0.5mg/L的浓度可抑制90％普罗菲登菌属、沙雷菌属和某些肠杆菌属和流感杆菌；淋球菌和脑膜炎球菌对本品高度敏感。头孢唑肟对绿脓杆菌的作用较差，本品对金葡菌和表皮葡萄球菌亦有良好抗菌作用，但耐甲氧西林金葡菌和肠球菌属对本品高度耐药。本品对各种链球菌有较强的抗菌活性；对脆弱类杆菌作用差。本品对多种β内酰胺酶稳定。

　　药动学

　　肌肉注射头孢唑肟1g，血药峰浓度于1h到达，为38.87mg/L.静脉推注（5min）1g的即刻血药浓度为159.32mg/L，静脉滴注本品1g（30min）即刻血药浓度为84mg/L，三种给药途径的血清半减期相仿，为1.7～1.9h.头孢唑肟组织分布良好，静脉推注1g后，胆囊、胆汁、眼房水、痰液、胸水、羊水、脐带血、乳汁和骨组织均可达较高药物浓度，静注2g后前列腺组织浓度为16mg/kg.本品有一定量进入脑脊液中。给药量的70％～80％于24h内以原形自尿中排出，血清蛋白结合率为31％。

　　适应症：

　　临床应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胸膜炎、腹膜炎，以及皮肤和软组织、尿路、胆道、骨和关节、五官、创面、前列腺素等部位的感染，也用于败血症和脑膜炎。

　　本品主要用于大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、沙雷菌、流感杆菌、淋球菌等敏感菌株所致的呼吸道感染、泌尿生殖道感染、败血症、腹腔感染、皮肤软组织感染、骨关节感染、妇科感染及敏感菌株所致的脑膜炎。

　　用法用量：

　　肌注或静脉滴注，一日0.5-2g，重症可用到4g，分2-4次用。小儿一日25-150mg/kg，分2-3次用。

　　[用法及用量]成人剂量为每日2～4g，分2～4次静脉推注、静脉滴注或肌注，病情严重者可增加至6～8g；儿童每日40～120mg/kg，分2～4次给予，用法同成人。本品推荐用于静脉注射或滴注，肌肉注射少用。本品溶解后应迅速使用，以防止发生沉淀（室温下不宜超过7h，冰箱内不宜超过48h）。

　　[剂型与规格]粉针剂：0.5/瓶，1g/瓶。室温保存有效期2年。医学教育网搜集整理

　　[用法及用量]本品通常成人日用量为0.5～2g，小儿日用量40～80mg／kg，分2～4次注射。可根据年龄、症状适量增减。对顽固性重症感染，成人日用量可增到4g，小儿日用量可达120mg/kg.静脉注射时可用注射用水、生理盐水、5％葡萄糖等溶解，缓慢注射。亦可加在10％葡萄糖、电解质溶液或氨基酸中静脉点滴（0.5～2小时）。

　　[制剂与规格]粉针剂：每支含本品0.5g，1.0g

　　[贮藏]室温保存。有效期二年。

　　禁用慎用：

　　对青霉素过敏或过敏体质者慎用，对头孢菌素类过敏者禁用。严重肾功能减退者适当调整剂量。孕妇采用应权衡利弊。

　　对不能进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者（有出现维生素K缺乏症的情况，要严密的观察）应慎用。

　　对新生儿及孕妇用药的安全性尚不清楚。

　　给药说明：

　　一次大量静脉注射时，可引起血管痛、血栓性静脉炎，故要尽量减慢注射速度，以预防其发生。

　　本品推荐用于静脉注射或滴注，肌肉注射少用。本品溶解后应迅速使用，以防止发生沉淀（室温下不宜超过7h，冰箱内不宜超过48h）。

　　为预防休克等过敏反应的发生，要进行详细的问诊，并应做皮内过敏试验。

　　不良反应：

　　青霉素过敏及过敏体质者慎用。可引起胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻。可有一时性眩晕，头痛。个别病例有皮疹，药热。

　　头孢唑肟毒性低，不良反应发生率约2.9％，其中皮疹、药物热约2％，恶心、呕吐、食欲不振和腹泻等消化道反应约发生于0.7％的患者，少数患者可见一过性的碱性磷酸酶和血清转氨酶升高及血小板增多，偶见暂时性血尿素氮和肌酐增高者。

　　偶有休克发生，要严密观察。当有不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等症状时要立即停止用药。

　　偶有皮疹、荨麻疹、红斑、发烧、淋巴腺肿、麻木、头痛等症状。

　　时有粒细胞减少、嗜酸性白细胞增多，偶有红细胞减少、溶血性贫血、血小板减少等。偶见GOT、GPT、ALP、胆红质升高及黄疸。时有BUN上升、肌酐值升高、少尿、蛋白尿等肾功能异常，故对尿的改变要充分观察。

　　偶有发烧、腹痛、白细胞增多、粘液血便伴剧烈腹泻为主的重症大肠炎，内窥镜下显示有伪膜斑形成的伪膜性肠炎。当有腹痛、频繁的腹泻发生时，要立即停止用药，并进行适当处理。偶见菌群失调：如口内炎、念珠菌症。

　　偶见维生素K缺乏症（低纤维蛋白血症、出血倾向等）和维生素B组缺乏症（舌炎、口内炎、食欲不振、神经炎）等。

　　相互作用：

　　头孢唑肟与氨基糖甙类联合呈现协同抗菌作用，但两者不能在同一容器内注射，因前者可使后者失活。