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苯丁酸氮芥使用方法

2008-08-29 14:32 医学教育网
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  药理:

  药效学

  本品是双功能烷化剂,为细胞周期非特异性药物,形成不稳定的亚乙基亚胺,而发生细胞毒作用,其作用较慢,骨髓抑制的出现及恢复亦较慢,能选择性地作用于淋巴组织。本品干扰DNA及RNA的功能,能与DNA发生交叉联结,对细胞周期中M期及G1期细胞的作用最强。低剂量时选择性地抑制淋巴细胞,较大剂量可致各类白细胞减少,造成严重的骨髓抑制。

  药动学

  口服后吸收完全。本品及其代谢物与血浆蛋白结合广泛,蛋白结合率约99%。T1/2为1.5小时。由肾排泄,50%在24小时内随尿液排出。

  适应症:

  主要用于慢性淋巴细胞白血病,也适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、巨球蛋白血症、卵巢癌。

  用法用量:

  1.成人常用量每日按体重0.2mg/kg,每3—4周连服10一14日或按体重0.4mg/kg,每二周用药1次。

  2.小儿常用量每日按体重0.1一0.2mg/kg

  [制剂与规格]苯丁酸氮芥片2mg

  苯丁酸氮芥纸型片每格2mg

  (1)。抗肿瘤:口服,一日0.1mg/kg,一疗程总量0.3-0.5g.维持量每日0.03-0.1mg/kg.(2)。免疫抑制:每日3-6mg,早饭前1小时或晚饭后2小时服连服数周,待出现疗效后减量,总量为300-500mg.

  禁用慎用:

  (1)因烷化剂有致突变及致畸胎作用,可增加胎儿死亡及先天性畸形,故妊娠初期的3个月,应避免使用此药。医学教育网搜集整理

  (2)下列情况应慎用:骨髓抑制、有痛风病史、感染或泌尿系结石史者。

  给药说明:

  (1)为防止用药期间出现尿酸性肾病或高尿酸血症:可采用大量补液、碱化尿液,或给予别嘌醇。

  (2)间歇给药比每日小剂量维持对骨髓毒性较小,前者用药方式在两疗程间可使骨髓恢复。

  (3)如白细胞(特别是粒细胞)突然减少,应减少剂量。

  (4)本品在治疗后3周左右才能在临床上看到疗效,不应在4周内因未见明显改善而停止治疗。

  (5)与其他骨髓抑制药物同时应用可增加疗效,但剂量必须适当调整。

  (6)用药期间须定期检查白细胞计数及分类,血小板计数,定期作肾功能检查(尿素氮、肌酐清除率),定期检查肝功能(血清胆红质及丙氨酸氨基转移酶)和测定血清尿酸水平。

  不良反应:

  (1)胃肠道反应较轻,较大剂量也可产生恶心、呕吐,长期服用本品可产生免疫抑制与骨髓抑制。

  (2)少见的副作用有肝毒性、皮炎。

  (3)本品在白血病病人中易产生继发性肿瘤。

  (4)对青春期病例长期应用可产生精子缺乏或持久不育。

  血栓形成,可引起胃肠道反应,骨髓抑制,白细胞减少,头晕,乏力,性功能障碍,视力障碍,间质性肺炎,腹痛,抽搐。个别病例引起急性白血病,黄胆,肝功异常。

  本品常常引起恶心、呕吐、腹泻及口腔溃疡

  此药有致肿瘤作用,有报告应用它治疗巨球蛋白血症、慢性淋巴性白血病乳腺癌发生急性白血病。141例红细胞增多症应用此药治疗,16例发生白血病,其发生率比用放射磷治疗高2.3倍,比放血治疗高13倍。应用它治疗类风湿关节炎28例,其中1例累积量12g,发生恶性组织细胞增多症;1例累积量7.48g,发生髓细胞白血病。应用此药治疗非肿瘤性疾病,可发生急性成髓细胞白血病

  震颤、肌肉紧张、神志不清、激动、共济失调等均有报告,一般停药后可以逐渐恢复,也偶见本品引起昏迷的报告。除此之外,本品还可能引起肺纤维化间质性肺炎、肝损伤和黄疸、药物性发热、皮肤过敏、膀胱炎、不育、白细胞减少、继发性肿瘤。

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