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11月10日 11:30-12:30
详情11月10日 19:00-21:00
详情药理:
属去极化型肌松剂。肌肉松弛作用快,持续时间短,故易于控制。
适应症:
①松弛骨骼肌,能使肌张力从部分到完全消失,作为全麻辅助用药;②肌张消失之后呼吸微弱或暂停,便于机械通气进行;③防止骨骼肌抽搐或阵挛的危害,酌用于电休克或破伤风中毒的对症处理。
适用于外科手术,可使气管插管更易进行。大剂量可引起呼吸麻痹,用时宜注意。
用法用量:
1.成人常用量①气管插管时肌松,按体重静脉注射1—1.5mg/kg,最高2mg/kg;②肌松的维持,连续静滴法(1mg/ml)现已少用,而采用静脉滴注普鲁卡因10mg/ml加琥珀胆碱0.4—0.6mg/ml混合液,前者能促使后者增效,调节滴速,可保持满意的肌松效应,即使长时间大手术,本品的总用量均可小于400—500mg,亦可避免快速耐药发生;③电休克时肌强直,静脉注射10—30mg即能防治,但应有人工通气装备。
2.小儿常用量静脉或深部肌内注射,按体重2.5mg/kg,肌注一次给药不可超过150mg.
[制剂与规格]氯化琥珀胆碱注射液(1)1ml:50mg(2)2ml:100mg
2-5%溶液静注,成人一次50-100mg,小儿一次1-2mg/kg.亦可用生理盐水或5%葡萄糖液稀释至0.1%浓度静滴,每次最大量不超过600mg.
禁用慎用:
对于先天性或获得性血浆胆碱酯酶异常或缺失的病人,正常剂量可使肌松作用延长。对有过敏样反应的病人可能出现严重的血压下降。
对患杜兴氏肌肉营养不良病人给予此药后出现的肌肉无力加剧会导致术后期间呼吸衰竭的延长。
有神经病的病人必需谨慎,亦应避免在血钾可能升高的危险场合下使用。对于患脑动脉瘤或其它颅内情况不好的病人用此药可能是致命的。
此药诱发的胃内压升高可能产生下食管括约肌闭锁不全而导致反流。妊娠病人由于妊娠时下食管括约肌张力会减小,所以用此药时应特别谨慎。
由各种原因引起血钾升高的病人,最好不用此药。
在注射此药后20~30秒内眼压会升高,对于开放性眼损伤和在作眼球切开的手术期间禁用此药。
对于患气喘或有过敏史的病人用此药时应极谨慎,因此药可能引起过敏反应和支气管痉挛。病人或其亲属对麻醉药有过“反应”者应考虑产生非典型胆碱酯酶或恶性高热症的可能性。对患某些肌肉骨骼和发育异常如关节有脱位倾向、斜视、上睑下垂、疝、隐睾病、漏斗胸等等病症的病人更易产生恶性高热症。在这些情况下行麻醉时,必需备有丹曲林。此药的肌肉纤维自发性收缩性质(或肌肉张力增加性质)对患骨折或脱位,尤其是脊柱是危险的,应禁用。
对动脉压升高的病人用此药可能是灾难性的。患肌肉病如萎缩性肌强直、先天性肌强直、重症肌无力等等的病人对此药的反应不能预期。 医学教育网搜集整理
给药说明:
①属去极化肌松药。血浆胆碱酯酶能使之迅速水解而失效。没有特殊的拮抗药。②足量常用于气管插管,小量可解除电休克时肌强直。③静注最常用,深部肌注可用于小儿。④给药前可先用小剂量的非去极化肌松药,能消除本品的肌肉成束收缩,又可使小儿的肌球蛋白血症或(和)肌球蛋白尿的发生率降低。⑤麻醉前用药,适量的阿托品或东莨菪碱可避免本品促使唾液分泌过多。小儿反复给药后可通过迷走神经作用引起心脏暂时的窦性停搏(P波消失),事先用阿托品即可防止。⑥反复给药,总用量超过了500~600mg,即可呈现快速耐药性。⑦本品诱发恶性高热的危险小儿远比成人高。
不良反应:
呼吸困难,支气管痉挛,心动过缓,心律失常,窦性停博,高热,肌肉痛,可引起急性横纹肌溶解。
常见的不良反应是不同程度的全身性肌肉纤维自发性收缩,并伴有肌痛、血钾急性升高,在一定条件下会导致心律失常和心脏停跳、增加眼内压和胃内压、肌球蛋白尿并伴发较罕见的肾衰竭。心动过缓和节律改变较常见。由于组胺释放而致的过敏样反应较普遍,但大多数是轻度的如皮肤潮红,偶见支气管痉挛和/或血压下降,后者会导致循环停止。此药是最常引起恶性高热综合征的肌松药。
婴儿和儿童在第一次和随后的注射后常见心动过缓和其它心律失常症状,而对成人,第二次或较后的注射后这些反应的发生率更高。节性节律亦较常见。心动过缓偶尔会出现极端情况,心脏停跳达30秒。通常较轻的心律失常在几分钟后即消失。氟烷可使这种作用延长。偶见心搏过速和血压升高。其它的室上性和室性心律失常则少得多。用此药后出现的室性纤颤常常是因高钙血引起,这在恶性高热病较多见。
在肌肉松弛后会出现时间长短不同的呼吸暂停,在通常情况下很快恢复自然呼吸,但若出现Ⅱ期阻滞则恢复时间有可能延长。支气管痉挛的发生率约占对此药过敏样反应的1/3,此外也会产生喉部水肿使插管困难,或在拔管后出现呼吸窘迫和发绀。
用此药后可在脑电图上出现惊醒波形,这可能是它诱发肌肉梭传出增加所致。注射此药后颅内压有一过性升高,可能是脑血体积增加引起的。一般认为平均升高5~9mmHg不算显著,但在一些案例中明显超过这个水平。
此药能使胃内压升高,压力升高的幅度变化很大,从0到超过85cmH2O。使下食管括约肌开放的胃内压也出现平均为28cmH2O的变化,因此,此药诱发的胃内压升高可能产生下食管括约肌闭锁不全而导致反流。
此药诱发的肌球蛋白尿会导致肾衰竭。
此药可激发恶性高热综合征。对未处理病人其死亡率超过60%。
用此药后可使血清钾水平立即升高。血清钾水平明显升高,可导致室性纤颤和心脏停跳。
相互作用:
在与钙通道拮抗药并用(如维拉帕米)时可引起严重的心血管抑制和高钙血症,因此要极其小心。
治疗青光眼的有机磷化合物依可碘酯眼药水能明显延长此药的作用。各种有机磷杀虫药均有此种作用。
单胺氧化酶抑制药苯乙肼由于抑制血浆胆碱酯酶水平(至正常值的10%),从而能显著延长此药的肌松作用。
硫酸镁是治疗妊娠毒血症最常用的药物,用药后血清镁水平可能升高以及由于镁抑制乙酰胆碱释放和降低后接合膜的敏感性,所以非除极性肌松药的作用会被延长。有建议在给肌松药前20~30分钟应停止静注给与硫酸镁。
可能由于雌激素抑制肝合成血浆胆碱酯酶,所以雌激素和含雌激素的避孕药能延长琥珀胆碱的作用。细胞毒剂、免疫抑制药、碳酸锂等均因类似的作用机制而能延长此药的肌松作用。此药与强心甙合用易产生心律失常。
局麻药普鲁卡因、可卡因可能还有氯普鲁卡因可被血浆胆碱酯酶水解,因而能竞争性地延长琥珀胆碱的作用。利多卡因也与此药有相互作用,但机制不清楚。
非除极性肌松药和琥珀胆碱是相互拮抗的,通常在给予琥珀胆碱之前先给予非松弛剂量的这些药物以减弱琥珀胆碱的肌肉纤维自发性收缩和其它不良反应。这方面弛肌碘稍优于筒箭毒碱,但都比泮库溴铵有效。这种“前箭毒化”会使琥珀胆碱的起作用时间和作用持续时间延长。当在琥珀胆碱之后给予这些药物即使超过30分钟,也会使此药的作用明显延长。