- 免费试听
- 免费直播
11月10日 11:30-12:30
详情11月10日 19:00-21:00
详情理化特性:
本品的主要成分是奈替米星,其化学名为0-3-去氧-4-C-甲基-3-甲胺基-β-L-阿拉伯糖吡喃甙基(1->4)-0-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-α-D-甘油己糖-4-烯醇型吡喃糖甙基-(1->6)]-2-去氧-N3-乙基-L-链霉胺硫酸盐。分子式为(C21H41N5O7)2·5H2SO4,分子量为1441.54。
药理作用:
药效学 本品属半合成氨基糖甙类抗生素,其抗菌谱广。
药动学 本品口服后几乎不吸收,肌肉注射后吸收迅速而完全。单剂肌注2mg/kg,30-60分钟后达高峰血药浓度,约为7mg/L,此后缓慢下降,12小时尚可测到;单剂2mg/kg静脉滴注60分钟后,滴完即刻所达血药高峰浓度与肌注相同剂量者相仿。静滴时间短于60分钟时,其血药峰浓度可为前者的2-3倍。本品的消除半衰期为2-2.5小时。奈替米星主要自肾小球滤过排出,给药后24hr内以药物原型约排除给药量的80%,尿药浓度可达100mg/L以上。奈替米星自胆汁中排出少。本品在体内可分布至组织和体液内,但在痰液、前列腺中分布少,也难以透过血脑屏障。在脑膜炎症时,应用较大剂量亦仅有微量到达脑脊液中。奈替米星可有一定量透过血一胎盘屏障进入胎儿体内。本品的血清蛋白结合率低,仅为0-30%.奈替米星用于肾功能减退者时,其肾排出明显减少,药物可在体内积聚,消除半衰期明显延长。
微生物学 本品对大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、嗜血流感杆菌属等具有高度抗菌活性;对绿脓杆菌等假单孢菌、普鲁威登菌和不动杆菌属等的某些菌株亦具有抗菌活性;对葡萄球菌属,包括甲氧西林敏感菌株和部分甲氧西林耐药菌株也具有抗菌作用,对肺炎球菌、溶血性链球菌、粪肠球菌的抗菌作用较差。
适应症:
敏感菌引起的复杂性尿路感染;败血症;皮肤、软组织感染;腹腔感染;呼吸道感染。
用法用量:
肾功能正常的成人复杂性尿路感染每日3-4mg/kg;中、重度感染每日4-6mg/kg;严重全身性感染每日6-7.5mg/kg,每8-12hr给药1次。静脉滴注和肌注的剂量相仿。败血症治疗中需联合具协同作用的药物;腹腔感染治疗时,宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。6周至12岁儿童每日4-6mg/kg,每8-12hr给药1次;出生6周以内者每日4-5mg/kg,每12hr给药1次。早产儿、新生儿的用量应适当减少。 医学教育网搜集整理
严重感染、新生儿、婴幼儿感染用本品时均以静脉滴注给药为宜,本品的疗程一般为7-14日。
注意事项:
为避免或减少耳、肾毒性反应的发生,治疗期间应定期监测尿常规、血尿素氮、血肌酐等,并应密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度监测,调整剂量使高峰血药浓度在16mg/L以下,且不宜持续较长时间(如2-3hr以上),谷浓度避免超过4mg/L.肾功能减退者:应用本品时必须根据肾功能减退的程度调整剂量,有条件者宜进行血药浓度监测,据其结果拟订个体化给药方案,使其血药浓度调整至适宜范围内。也可根据患者的内生肌酐清除率,或参考血肌酐值、血尿素氮值,减少本品用量或延长给药间期。新生儿慎用。对妊娠和哺乳的影响由于妊娠期患者应用的安全性未能确定,应避免应用。
『禁忌』对奈替米星或任何一种氨基糖甙类抗生素有过敏或有严重毒性反应者禁用。
『用药须知』静滴本品时,每次剂量可以灭菌生理盐水或葡萄糖液50-200mL稀释后滴注1.5-2hr。儿童应用时可根据剂量适当减少、稀释药液。本品注射给药时不宜与其它药物混合静滴或肌注。
不良反应:
本品具有肾毒性:其毒性轻微并较少见,肾毒性常发生于原有肾功能损害或应用剂量超过一般常用剂量的感染患者。神经系统毒性:可发生对第八对颅神经的毒性反应,与其它常用氨基糖甙类抗生素相比,其发生率较低,程度亦较轻,易发生在原有肾功能损害者,或治疗剂量过高、疗程过长的感染患者,表现为前庭及听力受损的症状,如出现头晕、眩晕、听觉异常等,尚无致耳聋的报道。其它:偶可出现头痛、全身不适、视觉障碍、心悸、皮疹、发热、呕吐和腹泻等。偶可发生实验室检查异常,如血糖、血碱性磷酸酶、血清转氨酶等升高。也可出现白细胞、血小板等降低和嗜酸性粒细胞增加,以上反应多呈一过性。局部反应一般少见,偶有注射区疼痛。
相互作用:
避免与其它氨基糖甙类抗生素、万古霉素、多粘菌素、强利尿剂、神经肌肉接头阻滞剂等肾毒性和神经毒性药物同用。
储藏:
遮光、密闭、阴凉处保存。有效期:暂定两年。
剂型规格:
注射液 2支