药理：

　　药效学

　　本品为碳酸酐酶抑制剂，能抑制房水生成，降低眼内压。碳酸酐酶的主要功能是促进CO₂与H₂O结合成为碳酸并使碳酸再分解为H及HCO₃，当其功能被抑制，任何需要H及HCO的机能活动均将受到影响，即碳酸酐酶的活性直接影响着H与HCO的浓度。眼内各部组织如视网膜、葡萄膜、晶体均有碳酸酐酶存在，且以睫状体含量最高。青光眼时睫状体上皮内碳酸酐酶活性增高，生成过多的HCO，使房水内渗透压升高，房水生成量增加，眼压上升。乙酰唑胺能抑制睫状体上皮碳酸酐酶的活性，使HCO生成减少，从而减少房水生成（50～60％），使青光眼病人眼内压下降。另一些学者认为，碳酸酐酶抑制剂的降压作用，是由于本品减少血浆中HCO的浓度，增加血浆氯化物的浓度，产生代谢性酸中毒，血碱贮备量下降所致。

　　药动学

　　口服容易吸收。与蛋白结合率很高。口服乙酰唑胺500mg后1～1.5小时降低眼压作用开始；2～4小时血药浓度达峰值；峰值维持时间8～12小时，血清最高浓度为12～27μg/ml，Ｔ_1/2为2.4～5.8小时。静脉注射500mg，降眼压作用开始时间2分钟；达峰时间15分钟；峰值维持时间4～5小时。口服缓释胶囊500mg，血清最高浓度6μg/ml，降眼压作用开始时间2小时；达峰时间8～12小时；峰值维持时间18～24小时。乙酰唑胺无论口服或静脉注射，在24小时内给药量的90～100％以原形由肾脏排泄，而缓释胶囊在24小时内仅排出47％。

　　适应症：

　　适用于治疗各种类型的青光眼，对各种类型青光眼急性发作时的短期控制是—种有效的降低眼内压的辅助药物。

　　开角型（慢性单纯性）青光眼的各期，如用缩瞳剂不能控制眼压，并用本品治疗可使其中大部分病例的眼压得到控制。

　　闭角型（充血性）青光眼不能长期单纯依赖本品降压，在急性期应用本品降压后，原则上应根据房角及眼压描记情况选择适宜的抗青光眼手术。否则低眼压会给人以安全假象，使房角粘连进一步发展，延误手术时机。

　　本品也用于抗青光眼及某些内眼手术前降低眼内压。抗青光眼术后眼压控制不满意者，仍可应用本品控制眼内压。

　　用法用量：

　　1.成人常用量①开角型青光眼，口服首量250mg，每日1—4次，维持量应根据病人对药物的反应决定，尽量使用较小的剂量使眼压得到控制；一般每日2次，每次250mg就可使眼压控制在正常范围。②继发性青光眼和手术前降眼压，口服250mg，每4小时1次，一般每日2次，每次250mg.③急性病例，首次药量加倍给500mg，以后用125—250mg维持量，每4小时1次。

　　2.小儿常用量：抗青光眼，每日按体重口服8—15mg/kg，或每日按体表面积口服300—900mg／平方米，分次服用。

　　为迅速地达到降低眼内压的目的，常采用静脉或肌内注射500mg（以乙酰唑胺计），数分钟后开始产生降压作用，半小时至4小时达最大。对于急性青光眼发作时的抢救和某些恶心、呕吐妨碍口服的患者，可采用此法。亦可交替使用：静脉注射250mg加肌内注射250mg.在一些急性发作病例可以在2—4小时内重复使用，但继续治疗则根据病人的反应改用口服剂。

　　小儿抗急性青光眼常采用按体重静脉或肌内注射5一10mg/kg（以乙酰唑胺计），每6小时1次。

　　[制剂与规格]乙酰唑胺片0.25g

　　注射用乙酰唑胺钠500mg（以乙酰唑胺计）

　　（1）心脏性水肿：口服每次0.25-0.5g，一日1次，早饭后服效果最佳。

　　（2）青光眼和脑水肿：每次0.25g，每日2-3次。 医学教育网搜集整理

　　（3）消化性溃疡：每次0.5g，每日3次，3周一疗程。

　　禁用慎用：

　　（1）不能耐受磺胺类药物或其他磺胺衍生物利尿药的患者，也不能耐受碳酸酐酶抑制剂。

　　（2）动物试验证实应用高于成人剂量10倍的乙酰唑胺对啮齿类动物胎仔有较高的致畸发病率，因此必需考虑其利弊。已有报告指出将要分娩的和妊娠期的妇女不宜使用，尤其是妊娠的前3个月内。

　　（3）下列情况应禁用或慎用：①肾上腺衰竭及肾上腺皮质机能减退（阿狄森病）者应慎用或禁用；②因本品可增高血糖及尿糖浓度，故糖尿病患者应慎用；③酸中毒及肝、肾功能不全者慎用。

　　动物实验有致畸作用，在人体还没有确证，妊娠期慎用。肾及肾上腺皮质功能严重减退，代谢性血酸症及伴有低钾血症的水肿病人，肺心病，心力衰竭，有尿结石病史者均不宜使用。

　　给药说明：

　　①询问病人有否磺胺过敏史；②与食物同服可减少胃肠道反应；③定期到医院复查，测量眼压以评定疗效，并根据病情调整药量；④某些不耐乙酰唑胺副作用或久服无效者，可改用其他碳酸酐酶抑制剂，如双氯非那胺。

　　随访检查：急性青光眼及青光眼急性发作时，每日应测眼压，慢性期应定期测量眼压，并定期检查视力、视野。眼压抑制后应根据青光眼类型、前房角改变及眼压描记情况，调整用药剂量及选择适宜的抗青光眼手术。对用缩瞳剂或噻吗洛尔滴眼剂联合本品控制眼压仍不理想的晚期慢性单纯性青光眼、先天性青光眼及需延期施行抗青光眼手术的病人，较长期使用本品，除应加服钾盐外，在治疗前还需有24小时眼压曲线、眼压描记、视力、视野、血压、血象及尿常规等记录，以便在治疗过程中评价疗效及发现可能产生的副作用。

　　不良反应：

　　在眼科短期用药及间歇用药过程中很少发生严重反应。有一些副作用是磺胺衍生物所共有的，一些不良反应也与给药剂量有关，且随剂量减少而减轻。一般用药后常见临副作用有：四肢麻木及刺痛感、恶心、食欲不振、困倦及多尿等。偶有听力减退，首次用药可出现暂时性近视，也可发生磺胺样皮疹。但剥脱性皮炎、粒细胞减少症或再生障碍性贫血极罕见。长期用药可加重低钾血症、低钠血症、电解质紊乱及代谢性酸中毒的症状。由于血钾下降可减弱本品的降眼压作用。对患有含钙成分的肾结石病人，本品可诱发或加重病情，如出现腹绞痛和血尿应立即停药。

　　嗜睡，头晕，定向障碍，感觉异常，谵妄或谵语，抑郁，疲乏，性功能障碍，腹痛，烧心，恶心，腹泻，血小板及粒细胞减少，可引起低血钾，高尿酸血症，急性痛风，酸中毒。少数病人可出现听力损害，视力障碍，皮疹。可引起肾脏并发症，如肾绞痛，结石，结晶尿，肾病综合症。可有面部及四肢麻木。肝昏迷。

　　偶尔会发生肝功能衰竭、急性肾功能衰竭和肾病[、少尿或无尿，其他的少见的不良反应还有感觉异常、昏迷、皮疹、发热及其他过敏症状，甚至也有用药后出现过敏性休克的报告，有时也观察到在用药的最初几周可出现钾耗竭现象，但随着用药时间的延长，血钾将趋向正常。代谢性的酸中毒也有报告，特别是对老年病人，发生率可达50％，对同时服用水杨酸类药物或肾功能不全者，酸中毒的危险性更大。

　　相互作用：

　　（1）与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素尤其与盐皮质激素联合使用，可以导致严重的低血钾，在联合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险，可以造成骨质疏松，因为这些药都能增加钙的排泄。

　　（2）与苯丙胺、抗M-胆碱药、尤其是和阿托品、奎尼丁联合应用时，由于形成碱性尿，本品排泄减少，会使不良反应加重或延长。

　　（3）与抗糖尿病药（如胰岛素）联合应用时，可以减少低血糖反应，因为本品可以造成高血糖和尿糖，故应调整剂量。

　　（4）与苯巴比妥、卡马西平或苯妥英等联合应用，可引起骨软化发病率上升。

　　（5）洋地黄苷类与本品合用，可提高洋地黄的毒性，并可发生低钾血症。

　　（6）与甘露醇或尿素联合应用，在增强降低眼内压作用的同时，可增加尿量。

　　有报道与苯妥英钠合用，可引起药物性骨软化症。乙酰唑胺可干扰口服降糖药而出现高血糖症，应用胰岛素的病人再用乙酰唑胺时宜小心。本品尚有增加锂的排泄作用。