药理：

　　药效学

　　（1）对水、电解质排泄的影响。①利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管（作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na⁺-K交换，K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na⁺、Cl^-的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na⁺的排泄。（2）对肾血流动学和肾小球滤过功能的影响。由于肾小管对水、Na⁺重吸收减少，肾小管内力升高，以及流经远曲小管的水和Na⁺增多，刺激致密斑通过管－球反射，使肾内肾素、血管紧张素分泌增加，引起肾血管收缩，肾血流量下降，肾小球入球和出球小动脉收缩，肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降，以及对享氏袢无作用，是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。

　　药动学

　　口服吸收迅速完全，血浆蛋白结合率高达94％，口服1～2小时起作用，达峰时间6～12小时，作用持续时间18小时以上，半衰期为8.5小时。绝大部分由肾脏排泄（30％为原形），少量由胆汁排泄。

　　[药理作用]作用与氢氯噻嗪相似，但利尿作用比其强，且持久。也有较好的降压作用。

　　药动学

　　胃肠道易吸收。显效时间为1h。血药高峰时间为6～12h，持续时间为24～36h.经肝脏代谢，由尿排泄。

　　适应症：

　　1.水肿性疾病排泄体内过多的钠和水，减少细胞外容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。

　　2.原发性高血压可单独或与其他降压药联合作用。

　　3.中枢性或肾性尿崩症。

　　4.肾石症主要用于预防含钙盐成分形成的结石。

　　用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水以及高血压病。

　　用法用量：

　　1.成人常用量口服。①治疗水肿性疾病或尿崩症，开始每次2.5—10mg，每日1—2次，或隔日服用，或每周连续服用3—5日。维持阶段则2.5—5mg，每日1次，或隔日1次，或每周连续服用3—5日。②治疗高血压，开始每日2.5—20mg，单次或分两次服，并酌情调整剂量。

　　2.小儿常用量口服。①治疗水肿性疾病或尿崩症，开始每日按体重0.4mg/kg或按体表面积12mg／平方米，单次或分两次服用。维持阶段，每日0.06—0.1mg／kg或1.5—3mg／平方米。②治疗高血压，每日0.05—0.4mg/kg或1.5—12mg／平方米，分1—2次服用，并酌情调整剂量。

　　[制剂与规格]苄氟噻嗪片（1）2.5mg（2）5mg

　　利尿：每晨一次5-15mg.降压：每次2.5-5mg，一日3次。维持量每日2.5-5mg.长期服用可致低钠血症，低氯血症和低钾血症。突然停药可引起钠，氯及水的潴留。医学教育网搜集整理

　　[用法及用量]口服。用于利尿：每次5～15mg，每晨1次，维持量每日2.5～5mg.用于降压：每次5mg，每日3次，维持量同上。最好与其他降压药合用，合用时剂量可酌减。

　　长期服用须注意低血钾症。

　　[剂型与规格]片剂：5mg／片。

　　禁用慎用：

　　（1）交叉过敏：与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏。

　　（2）能通过胎盘屏障，动物实验发现几倍于人的剂量对胎仔尚未产生不良作用。本类药物对妊娠高血压综合征无预防作用，故孕妇使用应慎重。

　　（3）动物实验显示本类药能经乳汁分泌，哺乳期妇女不宜服用。

　　（4）小儿用药无特殊注意事项，但慎用于有黄疸的婴儿，因本类药可使血胆红素升高。

　　（5）老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。

　　（6）下列情况慎用：①无尿或严重肾功能减退者，因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加；②糖尿病；③高尿酸血症或有痛风病史者；④严重肝功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷；⑤高钙血症；⑥低钠血症；⑦红斑狼疮，可加重病情或诱发活动；⑧胰腺炎；⑨交感神经切除者（降压作用加强）；⑩有黄疸的婴儿。

　　肝肾功能减退，痛风及糖尿病患者慎用。

　　高血压合并痛风的患者禁用，肾功能不全及妊娠浮肿者慎用。

　　给药说明：

　　（1）应从最小有效剂量开始用药，以减少副作用的发生，减少反射性肾素和醛固酮分泌。

　　（2）每日用药一次时，应在早晨用药，以免夜间排尿次数增多。间歇用药（非每日用药）能减少电解质紊乱发生的机会。

　　（3）有低钾血症倾向的患者，应酌情补钾或与保钾利尿药合用。

　　（4）随访检查：①血电解质；②血糖；③血尿酸；④血肌酐，尿素氮；⑤血压。

　　不良反应：

　　大多数不良反应与剂量和疗程有关。

　　（1）水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻噻类利尿药排钾作用有关，长期缺钾可损伤肾小管，严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化，以及引起严重快速性心律失常等异位心律。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒，噻噻类特别是氢氯噻噻常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见，导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球滤过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。

　　（2）高糖血症。噻噻类利尿药可使糖耐量降低，血糖升高，此可能与抑制胰岛素释放有关。

　　（3）高尿糖血症。干扰肾小管排泄尿酸，少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛，故高尿酸血症易被忽视。

　　（4）过敏反应如皮疹、荨麻疹等，但较为少见。

　　（5）血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。

　　（6）其他，如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等但较罕见。

　　粒细胞及血小板减少。电解质紊乱引起口干，倦睡，肌痛。个别病例可有胃肠道反应：恶心呕吐，腹胀腹泻。皮疹，光敏性皮炎，瘙痒。结晶尿，高尿酸血症，急性痛风，肌肉痛，血糖升高。长期服用可致低钠血症，低氯血症和低钾血症。突然停药可引起钠，氯及水的潴留。

　　相互作用：

　　（1）肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B（静脉用药），能降低本类药物的利尿作用，增加发生电解质紊乱的机会，尤其是低钾血症。

　　（2）非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛，能降低本类药的利尿作用，与前者抑制前列腺素合成有关。

　　（3）与拟交感胺类药物合用，利尿作用减弱。

　　（4）考来烯胺（消胆胺）能减少胃肠道对本类药物的吸收，故应在口服考采烯胺1小时前或4小时后服用本类药。

　　（5）与多巴胺合用，利尿作用加强。

　　（6）与降压药合用时，利尿降压作用均加强。

　　（7）与抗痛风药合用时，后者应调整剂量。

　　（8）使抗凝药作用减弱，主要是由于利尿后机体血浆容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝脏血液供应改善，合成凝血因子增多。

　　（9）降低降糖药的作用。

　　（10）洋地黄类药物、胺碘酮等与本类药合用时，应慎防因低钾血症引起的副作用。

　　（11）与锂制剂合用，因本类药物可减少肾脏对锂的清除，增加锂的肾毒性。

　　（12）乌洛托品与本类药合用，转化为甲醛受抑制，疗效下降。

　　（13）增强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。

　　（14）与碳酸氢钠合用，发生低氯性碱中毒机会增加。