药理：

　　药效学

　　动物实验证明，雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用。抑制胃酸作用，以摩尔计为西咪替丁的5～12倍。因此为强效的H2受体阻滞剂。

　　药动学

　　口服后自胃肠道吸收迅速，1～2小时血药浓度即可达峰值，在体内分布广泛，且可通过血脑屏障。30％经肝代谢，50％以原形自肾随尿排出。口服后半衰期为2～3小时，与西咪替丁相似。

　　[药理作用]本品为强效组胺H2受体拮抗剂。作用比西咪替丁强5～8倍，且作用时间更持久。本品能有效地抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶活性。

　　药动学

　　口服易吸收，且不受食物及制酸剂的影响。服药后1～3h达血药浓度高峰，消除半减期为2～2.5h.蛋白结合率为15％，绝对生物利用度约50％。本品大部分以原形从肾排泄，24h从尿中排出给药量的45％。与西咪替丁所不同的是本品并不是肝药酶抑制剂，故不干扰华法林等依靠肝药酶代谢的药物在体内的生物转化。

　　适应症：

　　用于治疗活动性溃疡病及高胃酸分泌疾病。静注本品可使胃酸分泌降低90％，可用于应激状态时并发的急性胃粘膜损害，和阿司匹林引起的急性胃粘膜损伤。对Zollinger- Ellison综合征，大量的雷尼替丁可抑制高胃酸分泌，促使症状缓解。也用于全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸返流合并吸入性肺炎。

　　适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、术后溃疡、返流性食道炎等。

　　用法用量：

　　1.成人常用量①口服，一次150mg，一日2次，或300mg睡前一次，疗程一般4—8周。维持治疗可改为每晚150mg，预防十二指肠溃疡复发，严重肾病患者，雷尼替丁的半衰期延长，剂量应减少，可给予75mg，一日2次。治疗Zollinger-Ellisou综合征，宜用大量，每日600—1200mg.②肌内注射或缓慢静脉注射，治疗溃疡病出血，一次25—50mg，每4—8小时1次。术前用药，手术前1.5小时静注100mg.静脉滴注100—300mg，加入5％葡萄糖注射液100ml，30分钟滴完。

　　2.小儿用法与用量遵医嘱。

　　[制剂与规格]雷尼替丁片150mg；  医学教育网搜集整理

　　雷尼替丁胶囊150mg；

　　雷尼替丁注射液5ml：50mg

　　口服，每次0.15g，一日2次，早晚饭时服。维持量每日0.15g，饭前顿服。肌注或缓慢静注，每次50mg，一日2-3次。

　　[用法及用量]口服，每日2次，每次150mg，于清晨和临睡前服用。维持量每晚服150mg.卓-艾综合征每日3次，每次150mg，必要时每日可增至900mg。

　　注射给药，一般50mg缓慢静注（超过1min），或滴注；也可肌内注射50mg，每6～12h给药1次。预防吸入胃酸可于全身麻醉前45～60min，肌注或缓慢静注50mg。

　　[剂型与规格]片剂：150mg／片。胶囊剂：150mg／粒。注射剂：50mg/5ml。

　　禁用慎用：

　　肝功能不全者及老年患者，偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。

　　肝肾功能不全者慎用。孕妇、哺乳妇女及8岁以下儿童禁用。

　　本品主要经肾排泄，严重肾功能不全时，半减期延长，血药浓度升高，应注意调整剂量。孕妇及8岁以下儿童禁用。

　　给药说明：

　　可降低维生素B₁₂的吸收，长期服用可致B₁₂缺乏。

　　不良反应：

　　（1）常见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。

　　（2）与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻。

　　（3）偶见静脉注射后出现心动过缓。

　　（4）少数患者服药后引起轻度肝功能损伤，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应，与药物的用量无关。

　　（5）长期服用可持续降低胃液酸度，有利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物。

　　静注后可能出现头晕，恶心，出汗及胃肠道刺激或不适。静注部位有时出现瘙痒，发红，1小时后可消失。可产生焦虑，兴奋，健忘等。可引起肝损害，间质性肾炎，停药后可恢复。男性乳房女性化少见，但随年龄增加而增多。可降低维生素B12的吸收，长期服用可致B₁₂缺乏。

　　静脉注射后部分患者可出现恶心、出汗、面部灼热感等。口服后偶见轻微头昏、便秘、嗜睡、腹泻等不良反应，但一般不影响继续治疗。

　　心血管系统：本品可引起突发性的心律不齐、心动过缓、心源性休克及轻度的房室阻滞。一般情况下，没有先兆。虽然对胆碱能神经介质比较敏感的病人可能有预兆，但对于危重病人，服用雷尼替丁需要进行心脏功能监护或同时服用阿托品以预防。

　　神经系统：较多的报告是头痛，有时比较严重。但由于本品可透过血脑屏障，造成可逆性的神志不清、精神异常、行动异常、激动、失眠。

　　造血系统：粒细胞减少、血小板计数减少是常见的不良反应。健康情况不佳的病人，服用本品可能触发血液情况的更进一步恶化。

　　消化系统：便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹痛，也偶见有胰腺炎的报告。

　　其他：风疹、支气管哮喘、发热、过敏性休克、一过性氨基转移酶升高、肾功能损伤等。减少用量或停药，症状均可好转或消失。

　　相互作用：

　　（1）与华法林、利多卡因、地西泮、普萘洛尔（心得安）等经肝代谢的药物伍用时，雷尼替丁的血药浓度不会升高而出现毒副反应。

　　（2）与抗凝药或抗癫痫药伍用时，要比西咪替丁为安全。

　　已证实，对于依赖细胞色素氧化P-450消除的药物，本品可使其清除率下降，如可使苯妥英的浓度上升。与此不一致的是，本品可使茶碱的清除率增加。