药理：

　　药效学

　　参阅青霉素钠和头孢噻吩钠。

　　药动学

　　头孢唑林在胃肠道的吸收较差，临床上应用钠盐供肌内注射或静脉给药。肌内注射 500mg后 l～2小时，血药浓度达峰值，血药峰值为 38μg/ml（32～42μg/ml），8小时后尚可测出血药浓度。肌注 14.9mg/kg后，2小时到达的峰浓度为 52.2μg/ml.同样剂量加入葡萄糖注射液 100ml中于 30分钟内作静脉给药，平均血药峰浓度于 30分钟到达，为143.6μg/ml.头孢唑林的分布容积为0.12L/kg，小于其他头孢菌素。本品难以透过血脑屏障，在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。头孢唑林能透入胸水获得有效治疗浓度，静脉给药 lg后30、60和120分钟的平均浓度分别为 37、15和 12μg/ml；肌内注射0.5g后60、120和240分钟的平均浓度分别为9、15和 33μg/ml；腹水中浓度为血药浓度的90％。骨髓炎患儿每日按体重静脉给药50mg/kg后，脓液中浓度为5.5～13.3μg/ml，骨内浓度为 3.2～5.5μg/g。药物在炎症渗出液中的浓度基本与血清浓度相等。头孢唑林在胆汁中浓度等于或略超过同期血清浓度，予以一般治疗剂量后，头孢唑林在胆汁中浓度为 17～31μg/ml，在胆汁中的浓度亦较头孢噻吩或头孢噻啶维持时间为长。胎儿血药浓度为母体血药浓度的70～90％，乳汁中含量低。动物实验显示本品在肺、心、肝、肾中也有相当高的浓度。蛋白结合率为 74～86％。正常成人的Ｔ_1/2为1.4～1.8小时，在晚期肾功能衰竭病人的Ｔ_1/2可延长至 18～36小时。l周内新生儿的Ｔ_1/2为4.5～5小时。本品在体内不代谢；以原形物主要通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌自尿中排出。 80～90％给药量于 24小时内自尿中排出，肌注0.5g后的高峰尿中浓度达 2400μg/ml。仅少量（0.13％）药物自胆汁中排泄。丙磺舒可使血药浓度约提高 30％，有效血药浓度时间延长。血液透析清除头孢唑林比较缓慢，6小时后血药浓度减少40～45％，腹膜透析一般不能清除本品。

　　适应症：

　　除肠球菌、耐甲氧西林和耐青霉素的金葡菌外，头抱唑啉对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯德菌和梭状芽胞杆菌对本品也甚敏感。本品对大肠杆菌、奇异变形杆菌和肺炎杆菌的抗菌活性较头孢噻吩或头孢噻啶为强，但对金葡菌的抗菌作用较后两者差。伤寒杆菌、志贺菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和绿脓杆菌以及脆弱类杆菌均耐药。奈瑟菌属对本品相当敏感，流感杆菌仅中度敏感。

　　头孢唑林可用于治疗敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨髓炎、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染，有效率达 87.8％。

　　本品可作为骨科手术（如髓关节成形术）、心脏手术和胆囊切除术的预防术后感染药物。

　　用法用量：

　　肌内、静脉注射或静脉滴注，成人每 6～1 2小时 0.5-1g，病情严重者可酌增剂量至每日 6g.急性无并发症尿路感染和肺炎球菌肺炎每 12小时 0.5-1g。为预防手术后感染，于术前0.5-1小时肌内注射或静脉给药1g，术中 0.5-1g，术后每 6- 8小时 0.5-1g。

　　小儿每日按体重 40- 80mg/kg，分 3～4次给药。剂量可按感染严重程度而增加。

　　新生儿和早产儿每 12小时按体重 20mg/kg，对早产儿和 1月以下的新生儿也有人不主张使用此药。

　　肾功能减退病人应用头孢唑林时先接受 500mg的饱和剂量，然后根据肾功能损害程度予以适当减量，肌酐清除率大干 50ml/min时可仍按正常剂量给予。肌酐清除率为 20～50ml/min时，每 12小时0.25g或 24小时0.5g。肌酐清除率小于 10ml/min时，每 24～36小时 0.25g或 48～72小时 0.5g。小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，也先予以按体重 12.5mg/kg的饱和量，然后按肾功能减退程度适当减少剂量。肌酐清除率在 70ml/min以上，仍可按正常剂量给予；肌酐清除率为 40～70ml/min时，每 12小时按体重 12.5～30mg/kg；肌酐清除率为 20～40ml/min时，每 12小时按体重 3.125～12.5mg/kg；肌酐清除率为 5～20ml/min时，每 24小时按体重 2.5～10mg/kg。

　　[制剂与规格]按头孢唑林计。注射用头孢唑林钠 （1） 0.5g（2） 1g。

　　肌注，一日2-4g，分3-4次用；静脉滴注，轻度感染，一次0.5g，日2-3次；中重度感染，一次0.5-1g，日3-4次；极重感染，一次1-1.5g，一日4次。泌尿系感染，一次1g，一日2次。儿童日量40mg/kg，分次给予，重症可到100mg/kg。新生儿一次不超过20mg/kg，一日2次。

　　禁用慎用：

　　对肾功能不全者应谨慎使用本品，且必须予以减量。

　　给药说明：

　　参阅头孢噻吩钠。

　　1.05g的头孢唑啉钠约相当于1g的头孢唑啉，每 1g头孢唑啉钠的含钠量约为2.1mmol（48mg）。

　　制备肌内注射液，分别加 2ml和 2.5ml灭菌注射用水或氯化钠注射液于 5 00mg和1g注射用头孢唑林钠中。制备静脉注射液时将0.5或1g头孢唑林钠溶于 10ml灭菌注射用水中，作徐缓静脉注射（3～5分钟）。静脉滴注时再用 100ml稀释液稀释后静滴。

　　不良反应：

　　应用头孢唑啉的副作用发生率低，静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌肉注射区疼痛均较头孢噻吩为轻为少。药疹发生率为 1.1％，嗜酸粒细胞增高的发生率为1.7％，单独以药物热为表现的过敏反应也偶有报告。本品在实验动物中可产生肾小管损害，但远较头孢噻啶为轻，而且在临床上应用至每日 12g时亦无肾毒性反应发生。本品与氨基糖苷类抗生素合用是否能增加后者的肾毒性尚不能肯定。临床上本品无肝损害现象，但个别病人可出现暂时性血清转氨酶、碱性磷酸酶升高。肾功能减退病人应用高剂量（每日 12g）的头孢唑啉时可出现脑病反应者也有报告。直接或间接 Coombs阳性反应可发生于个别病人。白念球菌二重感染偶见。

　　个别病例转氨酶升高，尿素氮升高，白细胞减少，嗜酸性粒细胞增多。长期量大也可引起二重感染。 女性患者外阴搔痒。心内注射可诱发癫痫。可有皮疹，药热，过敏性休克。个别病人曾发生剥脱性皮炎。供肌注的不可作静注。

　　相互作用：

　　参阅头孢噻吩钠。

　　（1）头孢唑啉与下列药物有配伍禁忌：硫酸丁胺卡那霉素、硫酸卡那霉素、盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、葡庚糖酸红霉素、硫酸多粘菌素 B、粘菌素甲磺酸钠、戊巴比妥、葡庚糖酸钙、葡萄糖酸钙。

　　（2）头孢唑啉与庆大霉素或阿米卡星联合应用，在体外能增强抗菌作用，与阿米卡星联合应用对耐苯唑西林金葡菌的抗菌活性能得到加强。