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11月10日 11:30-12:30
详情11月10日 19:00-21:00
详情药理:
药效学
作用机制尚不明确,一般认为与巴比妥类药相似,具有催眠、镇静、抗惊厥等中枢抑制作用。格鲁米特尚有抗胆碱能作用。
药动学
胃肠道吸收不规则,约50%与蛋白结合。几乎全部在肝脏内代谢转化。半衰期约为10~12小时。口服30分钟内作用开始,作用持续时间约4~8小时。主要经肾脏排泄,<2%以原形随尿排出,另有2%随粪便排泄。
适应症:
为中时作用的非巴比妥类催眠药,可应用于失眠症的短期治疗,但不适合长期应用,因为作为催眠药的应用仅在3~7天内有效,如需再给予本品治疗,应间隔一周以上。现已少用。小剂量(125mg)有防治晕动病的效果。
用法用量:
1.成人常用量口服。催眠,0.25~0.5g,睡前服,必要时可重复一次,但不要在起床前4小时内服用。老年或虚弱者对本品常更为敏感,初量宜小。
2.小儿常用量12岁以下小儿用量未定,需慎用。
[制剂与规格]格鲁米特片0.25g
口服,镇静一次0.25g,一日3次;催眠,一次0.25-0.5g,睡前服;麻醉前给药:手术前一晚服0.5g,麻醉前1小时再服0.5-1g。
禁用慎用:
(1)妊娠:中长期应用本品,可引起新生儿出现撤药征象,宜慎用;
(2)能分泌入乳汁,通过乳母可导致婴儿镇静。
(3)下列情况应慎用:①膀胱颈梗阻、心律失常、青光眼、消化性溃疡、前列腺肥大、幽门十二指肠梗阻等,可使症状加重;②有药物滥用史或依赖史者;③不能控制的疼痛;④血卟啉症;⑤严重的肾功能损害。
给药说明:
遵医嘱服用,不要随便超过常用量,并定期随访。长期服用大量可产生药物依赖性或成瘾,撤药时且可出现撤药综合征,应逐渐撤药,可分阶段地减少用量,如撤药综合征已经发生,可再用本品或改用戊巴比妥过渡,逐渐停药。
不良反应:
(1)常见的为白天嗜睡。罕见的有:皮疹、咽喉疼痛、发热、异常出血、瘀斑、异常的疲乏无力、反常的兴奋反应、视力模糊、动作笨拙不稳、精神错乱、头晕、头痛等。
(2)急性中毒体征:皮肤呈蓝色、发热,低体温,肌痉挛或抽搐,癫痫发作,呼吸短促、异常缓慢或困难,反射迟钝或消失,心率异常缓慢,严重乏力。
(3)慢性中毒体征:持久的精神错乱,记忆障碍,言语含糊不清,行走不稳、震颤,注意力不集中。
(4)撤药综合征,一般表现为:精神错乱、幻觉、多梦、肌肉痉挛、恶心、呕吐、梦魇、胃痛、震颤、睡眠困难、心率异常地增快。
语言不清、共济失调、记忆减退、末梢神经病、中毒性精神病、淡漠、易激动。过敏时引起上呼吸道粘膜充血、喉头水肿、窒息。久用成瘾。长期用药后停药,可发生不安、腹泻、发抖、无力、失眠、激动、震颤及抽搐。此药过量并不少见,它较巴比妥所致的昏迷更为危险,也可出现抽搐。有报告阴茎发生固定性皮疹者。
相互作用:
(1)饮酒,全麻、中枢神经抑制药,中枢抑制性抗高血压药如可乐定、硫酸镁,单胺氧化酶抑制药,三环类抗抑郁药与本品合用时均可增效,格鲁米特的中枢性抑制作用也更明显,应减少用量。
(2)与抗凝药同用时,抗凝效应减弱,这是由于本品能诱导肝微粒体酶,加快抗凝药的代谢,应及时调整后者的用量。