药理：

　　药效学

　　抗精神病的效应系由于在脑内阻断多巴胺受体所致。此类药物还可产生α肾上腺素受体阻断作用，并可影响下丘脑与脑下垂体的内分泌。其镇静作用系由于抑制脑干网状结构的上行激活系统。制止呕吐系影响了延脑的呕吐中枢的活动而致。

　　药动学

　　口服后吩噻嗪类各药吸收不一致。肌注比口服的生物利用高4－10倍。这类药及其各种代谢产物主要分布于脑，其次为肺及其他组织，并可通过胎盘屏障进入胎血循环。具有高度的亲脂性与蛋白结合率，半衰期一般为10－20小时。单次给药作用可维持24小时。与蛋白结合的分噻嗪类药及其代谢降解产物排泄缓慢，即使停药已数月仍可在血或尿内测得。本类药物主要自肾随尿排出。胎儿、婴儿与老年患者对这类药物的代谢与排出均明显降低。

　　适应症：

　　奋乃静属哌嗪族吩噻嗪类，其抗精神病作用较氯丙嗪强6-10倍，但镇静作用较弱，并可产生较重的锥体外系症状。

　　吩噻嗪类药适用于治疗急、慢性精神分裂症、燥狂症、反应性精神病及其他重症精神病的对症治疗，可控制兴奋、攻击、幻觉、妄想、思维联想障碍及情绪冲动、木僵等症状。不适用于伴随意识障碍而产生的精神异常。小量的氯丙嗪、奋乃静或三氟拉嗪也能制止呕吐。

　　用法用量：

　　1.用于精神病（1）口服；成人住院患者充分治疗时每日30~60mg，分2~4次服，或根据需要和耐受情况调整用量。门诊患者开始时可缓慢加药，逐步增至需用量。年老或体弱者，应从小剂量开始，慢慢增至可以耐受的每日口服量。超过12周岁的小儿可使用成人剂量。12岁以下的用量未见规定，重症精神病患儿可减少用量，视病情所需和耐受状况逐步调整至有效量。

　　（2）肌内注射：成人一次5—10mg，隔6小时1次或根据需要和耐受情况调整。

　　（3）静脉注射：成人一次5mg，用氯化钠注射液稀释至0.5mg／ml，注射速度每分钟不得超过1mg.

　　老年或体弱者注射应小心，从小剂量开始，密切观察耐受情况，调整用量。小儿满12周岁者可参考成人用量；12周岁以下的注射用量未见规定，应慎重从事。一般建议尽量口服给药。

　　2.用于呕吐或焦虑成人口服，一次2—4mg，一日2—3次。

　　[制剂与规格]奋乃静片（1）2mg（2）4mg

　　奋乃静注射液（1）1ml：5mg（2）2ml：5mg

　　口服，一次2-4mg，一日1-3次。用于精神病，一日8-64mg，分次服；镇静，可先肌注，每次5-10mg，一日2-3次。

　　禁用慎用：

　　（1）交叉过敏反应。对一种吩噻嗪化合物过敏的患者，往往有可能对另一种吩噻嗪化合物也过敏。

　　（2）由于药物可通过脐血进入胎儿，孕妇接受治疗时需权衡利弊。尤其在治疗中产生黄疸或持续锥体外系症状者，更应慎重。

　　（3）吩噻嗪类药可从母乳中排出，哺乳期妇女用药应权衡利弊。

　　（4）老年人普遍对本类药物的耐受降低，且易产生低血压、过度镇静以及不易消除的迟发性运动障碍等并发症。用量不能与青壮年等同，也不应仅从年龄作推算。

　　（5）下列情况应慎用：①骨髓功能抑制；②肝功能损伤；③严重心血管疾患；④青光眼；⑤前列腺肥大；⑥尿潴留；⑦严重呼吸系病症（儿童尤应慎重）及震颤麻痹症等。

　　肝功不良者禁用。

　　给药说明：

　　（1）用量须从小剂量开始，按照个体给药的原则调整增加用量。经数日或数周精神状态明显好转后，须巩固治疗至少两周，然后逐渐减至最小有效维持量。维持量使用的期限须根据临床治疗需要而定。

　　（2）经长期治疗需停药时，应在几周之内逐渐减少用量。骤停用药时，可促发迟发性运动障碍，后者在老年病人中发生最多，而且不容易消退，主要表现为舌在口中摆动，下颌不自主地呈咀嚼运动。骤停用药有时也可产生一时性的头昏、胃部不适或恶心、呕吐等反应。

　　（3）吩噻嗪类药的溶液与皮肤接触，可产生接触性皮炎，应注意防止。

　　（4）少数病人口服药物时可产生胃部刺激症状，可与食物共服，亦可多饮水或牛奶。

　　（5）注射给药只限于急性兴奋躁动病人，需密切观察与监视，防止发生低血压。

　　（6）肌注时应缓慢深部注射，注射后至少应卧床半小时。长效注射剂药效可延续6周。

　　（7）老年人或小儿注射给药时，更应密切观察注意可能发生的血压降低与锥体外系症状。

　　（8）用药期间应注意随访检查：①白细胞计数，长期治疗或用量大时应定时检查白细胞计数与分类，有些药物在治疗的4～6周内即产生粒细胞减少症；②肝功能测定；③尿胆红素测定；④眼科检查，某些吩噻嗪药长期大量使用容易在角膜与晶体产生沉积物。 医学教育网搜集整理

　　不良反应：

　　乏力，嗜睡，便秘，心动过速，体位性低血压，口干，锥体外系症状，运动障碍。

　　相互作用：

　　（1）与乙醇或中枢神经抑制药，尤其是与吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药并用时，可彼此增效，吩噻嗪类药的用量应减至常用量的1/4~1/2。

　　（2）与苯丙胺类药并用时，由于吩噻嗪类药具有α肾上腺素受体阻断作用，前者的效应可减弱。

　　（3）与制酸药或止泻药并用，可抑制口服吩噻嗪类药的吸收。

　　（4）与抗惊厥药并用，吩噻嗪类药并不能使抗惊厥药增效。临床研究表明高剂量型药物可降低惊厥发作的阈限。故应注意选药适当。

　　（5）与抗胆碱药并用时，效应彼此加强。

　　（6）与肾上腺素并用时，肾上腺素的α受体效应受阻，仅显示有β受体效应，可导致明显的低血压和心动过速。

　　（7）胍乙啶类药物与吩噻嗪并用时，后者可抵消前者的降压效应。

　　（8）左旋多巴与吩噻嗪类药并用时，后者可抑制前者的抗震颤麻痹效应。

　　（9）与单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药并用时，两者的抗胆碱作用可相互增强并延长。

　　（10）能产生耳部毒性（听觉）的抗生素与吩噻嗪类药并用时，后者可掩盖前者的早期症状。