药理：

　　替硝唑与甲硝唑同属硝基咪唑类。对原虫（溶组织阿米巴、阴道滴虫等）和厌氧菌有良好活性。对阿米巴和兰氏贾第虫的作用优于甲硝唑。革兰阳性厌氧菌（消化球菌、消化链球菌、乳杆菌属），梭状芽胞杆菌属和难辨梭菌等对本品均较敏感；本品对脆弱类杆菌、梭杆菌属和费氏球菌属等革兰阴性厌氧菌的作用略胜于甲硝唑，空肠弯曲菌等则对本品中度敏感。放线菌属和丙酸杆菌属等对本品耐药。其作用机制为抑制病原体DNA合成、并能快速进入细胞内。

　　药动学

　　口服吸收完全，服用单剂150mg后3h血药峰浓度为4.91mg/L，口服2g，2h后的血药峰浓度为51mg/L，24h后仍高达19.0mg/L，72h后仍有微量（1.3mg/L）。与甲硝唑比较，本品吸收快，血药浓度较高，持续时间较长。静脉滴注800mg、1600mg，10～15min后，血药峰浓度分别为15.3mg/L、32mg/L，24h后为4.3mg/L及8.6mg/L.本品易于透过血脑屏障，脑脊液浓度可为血药浓度的80％，胆汁及唾液浓度几与血药浓度相等。16％～25％的给药量由尿排出。蛋白结合率为21％，半减期为12～14h。

　　适应症：

　　本品常与其他抗需氧菌药物联合用以治疗各种厌氧菌引起的败血症、呼吸道感染、腹腔盆腔感染、不洁流产、蜂窝织炎等可获得满意效果。本品亦可与氨基糖甙类等抗生素联合用于预防外科结肠、直肠手术、口腔外科及妇产科等的术后感染。替硝唑治疗滴虫病、兰氏贾第虫病、阿米巴病等痊愈率可达90％以上。

　　用于治疗男女泌尿生殖道毛滴虫病；敏感厌氧菌（如脆弱拟杆菌其它拟杆菌、消化球菌、梭状芽胞杆菌、梭形杆菌等）所致的感染，如肺炎、肺脓肿等呼吸道感染，腹膜内感染，子宫内膜炎，输卵管脓肿等妇科感染，牙周炎，冠周炎等口腔感染等等。

　　用于厌氧菌的系统与局部感染，如腹腔、妇科、手术创口、皮肤软组织、肺、胸腔等部位感染以及败血症、肠道或泌尿生殖道毛滴虫病、梨形鞭毛虫病以及肠道和肝阿米巴病。

　　用法用量：

　　厌氧菌系统感染：口服每日2g，重症可静脉滴注，每日1.6g，1次或分为2次给予。

　　手术感染的预防：术前12小时服2g，手术间或结束后输注1.6g（或口服2g）。

　　非特异性阴道炎：每日2g，连服2日。

　　急性齿龊炎：1次口服2g

　　泌尿生殖道毛滴虫病：1次口服2g，必要时重复1次。或每次0.15g，每日3次，连用5日。须男女同治以防再次感染。儿童1次50—75mg／kg，必要时重复1次。合并白色念珠菌感染者须同时进行抗真菌治疗。

　　梨形鞭毛虫病：1次2g.

　　肠阿米巴病：每日2g，服2—3日。儿童每日50—60mg，连用5日。

　　肝阿米巴病：每日1.5—2g，连用3日，必要时可延长至5—10日。应同时排出脓液。

　　口服片剂应于餐间或餐后服用。静滴每400mg（200ml）应不少于20分钟。

　　[制剂]片剂：每片0.5g.

　　注射液：每瓶400mg/200ml或800mg/400ml（含葡萄糖5.5％）。

　　[用法及用量]成人滴虫病或兰氏贾第虫病：口服单剂2g或150mg，每日2～3次，连用5～7日，儿童单剂50mg/kg.阿米巴痢疾或肝脓肿：600mg，每日2次，连用5～10日；预防术后感染：术前12h，口服单剂2g.

　　[剂型与规格]片剂：0.15g/片，0.5g/片，1g/片。

　　[用法及用量]

　　1.滴虫病：2g顿服，间隔3～5日后可重复一剂。

　　2.肠阿米巴病：每次500mg，每日2次，疗程5～10日；或2g顿服，每日1次，疗程2～6日。

　　3.肠外阿米巴病：2g，每日1次顿服，疗程3～5日。

　　4.贾第虫病：2g顿服。

　　5.厌氧菌感染：首剂2g，以后每日1g；或每次0.5g，每日2次，疗程5～6日。

　　6.预防手术后厌氧菌感染：术前1次顿服2g.

　　7.本品对阿米巴包囊作用不大，宜加用杀包囊药物。

　　[剂型与规格]片剂：0.25g/片。

　　1.泌尿生殖道毛滴虫病的治疗：

　　a.单次疗法：成人及12岁以上儿童单次顿服2g，其配偶应同时服用；6岁以上儿童单次顿服1g；个别病例需重复用药一次，或遵医嘱。

　　b.多次疗法：成人每日服用一次，每次1g，首次加倍，连服3天，或遵医嘱。

　　2.厌氧菌感染的治疗：

　　成人及12岁以上儿童，第一天口服2g，以后每24小时服1g，用药一般5—6天，根据病情决定，或遵医嘱。

　　3.口腔感染的治疗：

　　成人每日服用一次，每次1g，首次加倍，连服3天，或遵医嘱。

　　[规格]0.5g

　　[贮藏]遮光，密闭保存。

　　[包装]铝塑包装，0.5g×8片／盒。

　　1.预防手术后由厌氧菌引起的感染。

　　总量1.6g，分一次或二次静脉缓慢滴注，第一次于手术前2—4小时滴注，第二次于手术期间或术后12—24小时内滴注。

　　2.治疗厌氧菌引起的感染。

　　静脉缓慢滴注。每天一次，每次0.8g，连用5-6天，当某种感染类型使病人难以康复时，疗程可视临床情况而定。

　　本品滴注速度宜缓慢，对于浓度为2mg／ml者，每瓶40—90分钟左右，对于浓度大于2mg/ml者，滴注速度宜再延长1-2倍。

　　[规格]100ml：替硝唑0.4g+葡萄糖5g.

　　[包装]玻璃瓶装。

　　[贮藏]遮光，密闭在阴凉处保存。

　　[有效期]暂定一年半

　　[用法]厌氧菌系统感染：口服每日2g，重症可静脉滴注，每日1.6g，1次或分为2次给予。

　　手术感染的预防：术前12小时服2g，手术间或结束后输注1.6g（或口服2g）。

　　非特异性阴道炎：每日2g，连服2日。

　　急性齿龊炎：1次口服2g

　　泌尿生殖道毛滴虫病：1次口服2g，必要时重复1次。或每次0.15g，每日3次，连用5日。须男女同治以防再次感染。儿童1次50—75mg／kg，必要时重复1次。合并白色念珠菌感染者须同时进行抗真菌治疗。

　　梨形鞭毛虫病：1次2g

　　肠阿米巴病：每日2g，服2—3日。儿童每日50—60mg，连用5日。

　　肝阿米巴病：每日1.5—2g，连用3日，必要时可延长至5—10日。应同时排出脓液。

　　口服片剂应于餐间或餐后服用。静滴每400mg（200ml）应不少于20分钟。

　　[制剂]片剂：每片0.5g  医学教育网搜集整理

　　注射液：每瓶400mg/200ml或800mg/400ml（含葡萄糖5.5％）。

　　禁用慎用：

　　本品虽无致畸作用，但可通过胎盘，也可经乳汁排出，故早期妊娠及哺乳期妇女最好不用。对本品过敏者禁用，

　　用药期间忌酒及含乙醇饮料，否则可发生戒酒硫样反应，可引起腹部痉挛，面部潮红或呕吐。

　　对替硝唑及硝基亚硝基烃咪唑衍生物过敏者禁用。

　　血液病患者或有血液病史者禁用。

　　器质性神经疾病患者禁用。

　　12岁以下患者禁用或不宜使用。

　　给药说明：

　　有时还会产生各种神经障碍，如头昏、眩晕及共济失调，出现异常神经症候时应停药。

　　本品滴注速度宜缓慢，对于浓度为2mg／ml者，每瓶40—90分钟左右，对于浓度大于2mg/ml者，滴注速度宜再延长1-2倍。

　　不良反应：

　　不良反应少而轻微，偶有消化道症状、个别有眩晕感、口腔金属昧、皮疹、头痛或白细胞减少。

　　个别病人可有如下反应：

　　1.口内有金属味，消化道不适（如恶心、呕吐、胃痛等）。

　　2.过敏反应，如皮疹、荨麻疹、痒等。

　　3.头痛、疲倦、头晕、深色尿等。

　　少数病人可见消化道反应，如恶心、呕吐、食欲下降、口腔甜味感等。

　　个别病人可见神经紊乱症状，如头昏、头痛、眩晕及运动性共济失调等，偶见短暂性癫痫发作。

　　偶见滴注部位轻微静脉炎。

　　罕见过敏反应，如皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿和暂时性白细胞减少。

　　相互作用：

　　本品有抑制乙醛脱氢酶作用，加强酒精的效应服药后饮酒或服用含乙醇饮料可出现双硫醒样反应，可引起腹部痉挛、灼热感及呕吐，因而，在使用本品过程中应避免饮酒。

　　本品与抗凝药同时使用时，能增强抗凝药的药效，应注意凝血酶原时间并调整给药剂量。