药理：

　　有抑制疱疹病毒DNA聚合酶的作用，对人疱疹病毒Ⅰ的抑制浓度为3μg/ml，而对人体细胞的毒性甚小（>250μg/ml显示毒性）。

　　[药理作用]本品为广谱抗病毒药，能与CMV、EBV、HSV、HIV等病毒的DNA多聚酶及流感病毒等的RNA多聚酶结合，也可通过非竞争性抑制逆转录酶，阻抑病毒的复制。PFA的作用机制与核苷类药物不同，为直接作用于核酸聚合酶的焦磷酸结合部位，不涉及胸腺嘧啶激酶，故对阿昔洛韦等耐药病毒株仍有抑制作用。

　　药动学

　　本品口服吸收差。经6～21日连续静脉滴注后（每分钟0.09～0.19mg/kg），稳态血药浓度可达228～261μmol／L.体内分布广，不易通透血脑屏障，约10％～28％的药物沉积浓集于骨，其次为肾、肺和心肌。PFA在体内不代谢，主要由尿排出。

　　适应症：

　　外用于疱疹病毒的皮肤，粘膜感染。本品尚有抑制HIV转录酶的作用，曾试用于并发鼻炎、肺炎、结肠炎或食道炎的爱滋病患者（剂量：一日230mg/kg），取得一定疗效。

　　主要用于治疗AIDS或肾、骨髓移植患者合并CMV视网膜炎、肺炎、皮肤疱疹或上述病毒对阿昔洛韦、更昔洛韦产生耐药而治疗无效者。亦有用以治疗暴发型乙型、丁型肝炎9例，其中4例合并丙型肝炎，经治疗后7例存活，因而PFA治疗肝炎前景乐观。如患者有肾功能不全、骨髓抑制等不能全身用药时，AIDS患者并发CMV视网膜炎时可眼内注射本品。

　　用法用量：

　　本品供静脉滴注，成人剂量为40mg/kg，每日3次或60mg/kg，每日2次，长程治疗。CMV视网膜炎患者用本品2400μg直接眼内注射，每周1～2次，连续10周左右。

　　[剂型与规格]霜剂：3％，用于口唇和皮肤疱疹；0.3％、1％用于生殖器疱疹。

　　针剂：6g（250ml）。

　　诱导治疗初始剂量20mg／kg，静推30分钟以上，然后改为持续静脉滴注。肾功能正常者的最大剂量可达60mg／kg，每8小时静滴一次。给药剂量和滴注速度视患者肾功能而定，血清肌酐浓度低于110μmol／L时，推荐剂量为200mg／kg·d；当肌酐浓度升至250μmol/L时，剂量相应减少至21mg/kg·d；血清肌酐浓度大于250μmol/L的病人不宜使用本品。诱导治疗一般持续2～3周，视病情而定。用药同时每天需静脉补液2.5L.

　　维持治疗静滴，90mg／kg·d

　　间歇治疗每次给药60mg／kg，静滴2小时，每8小时给药一次（此方式比较安全，肾脏损害发生率和程度均低于持续静滴）。

　　[用法]初始剂量60mg／kg，每8小时1次，至少1小时恒速滴入，用2—3周；剂量、给药间隔、连续应用时间须根据病人的肾功能与用药耐受程度予以调节。维持量为每日90~120mg／k8，静滴2小时。肾功能不足者需减量用药。

　　禁用慎用：

　　妊娠或哺乳期禁用。已有肾功能损害的病人慎用，血清肌酐水平升高时应减量。为防止肾脏毒性，给药期间应适当补液或多饮水。与其他肾毒性药物合用尤应谨慎。与其他可降低血钙的药物合用也应慎重。慎用于有严重代谢紊乱的患者。 医学教育网搜集整理

　　不良反应：

　　在多数患者中，主要不良反应为肾功能损害（30～43％），表现为血清肌酐水平升高至2.0mg/dL以上。有些病人发生急性肾衰，需行血液透析。因此，诱导治疗期间应每周测定2～3次肌酐清除率，维持治疗期间至少应每周测定1～2次。若肌酐清除率降至0.4mg／kg·min以下应停药。

　　其他常见不良反应有贫血（33％）及恶心、呕吐、不适、头痛、乏力、发热、肝酶值异常。血小板减少等其他血象改变亦有报道。少数发生阴茎和口腔溃疡、皮疹、震颤、癫痫发作、肌肉袖搐、幻觉、精神错乱等。静脉注射部位可发生静脉炎。

　　由于本品与金属离子螯合，故可引起电解质紊乱、低磷、低钾、低镁，尤其低钙血症可引起感觉异常、抽搐、癫痫，约10％～15％患者发生胃肠不适，偶有引起龟头或外阴溃疡。PFA无骨髓抑制作用。

　　相互作用：

　　体外试验本品与更昔洛韦有协同作用，在耐受性较差的患者，两药可减量合用以减少毒性反应。避免合用肾毒性药物：戊烷脒、氨基糖甙类药物及两性霉素B等。

　　与含钙的药物或两性霉素B有化学配伍禁忌；与许多静脉给药的药物有物理配伍禁忌。