药理：

　　本品为合成的免疫抑制剂。具有强力的抑制抗体产生的作用。可抑制器官移植后急性排异反应的细胞溶解性T细胞增殖。对大鼠同种皮肤移植试验，以本品3mg／kg，其抗免疫作用比环胞菌素A（CSA）25mg/kg稍弱，但存活日数显著延长。将本品1.5mg/kg与环胞菌素A6.25mg/kg并用，则作用增强。犬同种肾移植10天后，肾功能显著降低，给予本品1.2～0.8mg／（kg·d）可将排异反应完全抑制。从停药第5天，肾功能急剧恶化，到第10天全部动物处于濒死状态，再给本品，仍然有效。

　　以本品1μg/ml与小鼠淋巴细胞混合培养约可抑制50％。以本品0.3μg/ml可抑制细胞溶解性T细胞（CTL）的诱导。本品的O-甲基化合物可抑制ILⅡ依赖性的CTLlL-Ⅱ细胞的增殖，但本品不抑制脾细胞产生IL-Ⅱ。

　　分别以0.3mg/kg及0.1mg/kg本品，明显抑制小鼠T细胞依赖性和非依赖性抗原产生抗体。

　　给大鼠本品1mg/kg单次口服时，本品原形药物的血浓度变化呈双相性，其消失半衰期α相为13分钟，β相为6.5小时。

　　以碳-14或氢-3标记的本品1mg/kg给大鼠连续口服，来自碳-14本品的放射性（胍部分）由血浆消失，第1次服药与第21次服药相似。但来自氢-3本品的放射性（精脒部分）由血浆消失伴随给药次数增加而变慢。以本品0.94～15mg／（kg·d），连续给药5天，给药终了时血中浓度随着给药剂量增加而增大。

　　给大鼠碳-14及氢-3标记的本品1mg/kg单次给药5分钟后，两种放射性除中枢神经系统外，向全身迅速分布，尤以肾、软骨、肺、唾液腺等与血浆浓度一样或稍高。一日1次连续21天同时静脉注射碳-14及氢-3标记的本品后，组织放射性伴随给药次数增加而增大。连续给药结束后，各组织中来自碳-14的放射性衰减与单次给药几乎相同，但来自氢-3的放射性（精脒部分）衰减缓慢。

　　大鼠和犬主要经尿将本品排出体外。本品24小时尿中总放射性存在率大鼠及犬分别为53.6％及21.2％。本品的代谢，显示有氨基氧化酶参与，和精脒代谢相类似。在人体研究，第Ⅰ期试验以癌症患者，第Ⅱ期研究以肾移植患者进行。癌症患者以本品20～320mg／（kg·d），每日静滴3小时，血浆中本品原形药物Cmax为0.39～6.77μg/ml，与给药剂量呈正比增加。给癌症患者及肾移植患者本品，20～50mg／平方米，一日1次，静脉点滴3小时连续给药5天，给药量在20～400mg/平方米范围时，血浓与剂量呈线性。500mg（平方米·d），血浆中药浓比线性预测值高，提示代谢的饱和。

　　癌症患者连续给药5天的第1天Cmax（血浆峰值）为0.38～17.04μg/ml.这时，本品药物原形从血浆消失呈双相性，α及β相半衰期分别为28分钟和7小时。肾移植患者连续5天给药时，第1天的血浆峰值平均为1.3～4.7μg/ml，并与给药剂量呈正比。

　　适应症：

　　适用于器官（肾）移植后的排异反应。

　　用法用量：

　　通常成人按每日1次，3～5mg／kg，以注射用水或生理盐水溶解后再以100～500ml生理盐水或5％葡萄糖注射液稀释后静脉滴注3小时，连用7天。亦可根据病情连续给药10天。

　　[制剂与规格]冻于粉针剂：每安瓿含本品100mg。 医学教育网搜集整理

　　[贮藏]在出厂包装中密封的制剂，保存在15℃以下，3年有效。

　　禁用慎用：

　　妊娠及授乳妇女禁用本品。动物试验（大鼠）证实，本品向乳汁分布。对小儿的安全性尚未确定。

　　骨髓抑制、出血倾向、肝肾功能严重障碍患者慎用本品。

　　给药说明：

　　（1）使用本品时为防止血浆中浓度急剧升高，必须在3小时内缓慢滴注。给予本品后，若出现呼吸抑制，应立即给氧吸入，必要时通过透析将本品排出。动物试验发现，血浆浓度达25μg/ml时，血压降低，若达30～40μg/ml，可见呼吸抑制。

　　（2）本品必须由熟悉免疫抑制疗法及肾移植管理的医师使用于确诊发生排异反应的患者。由本品引起的骨髓抑制，至少要在开始给予本品后第二周才能出现体征，而且，应用本品的时间越久，骨髓抑制越重。因此，本品治疗结束后要密切观察患者的病情变化。肝、肾功能不良患者不良反应率（尤其骨髓抑制、消化系症状）高，因此，对这类病人应减量。同一病人若需再次应用本品，须间隔两周以上才可使用。透析患者须在透析后给药。进行免疫抑制疗法中，若发生继发感染，应行适当的抗感染疗法。

　　（3）据报告，使用本品进行免疫疗法的患者，肿瘤（尤其淋巴瘤、皮肤癌）发生率增高。

　　（4）本品不可与其它药物混合输入。

　　不良反应：

　　可出现红细胞、白细胞、血小板、血红蛋白及血球压积减低。故应定期反复检查血常规，必要时输血。有时出现颜面、口周、手、足麻木感及头重、头痛、颜面潮红、面部热感。可有食欲不振、嗳气、恶心、呕吐、胃不适和烧灼感。实验室检查可有GOT、GPT、γ-GTP、LDH、甘油三酸酯、总胆红素升高。而总胆固醇、总蛋白减少。