☆ ☆考点1：利巴韦林（三氮唑核苷，病毒唑）

　　【药动学】  本品口服易吸收，生物利用度为45%，口服给药后1～1.5h血药浓度达峰值，主要以代谢物的形式经肾脏排出。t1/2为27～36h.

　　【药理作用】  本品在病毒感染的细胞内被腺苷激酶磷酸化，转变为单磷酸利巴韦林和三磷酸利巴韦林，前者为单磷酸次黄嘌呤核苷（IMP）脱氢酶的 抑制剂，抑制细胞单磷酸鸟苷（GMP）的合成，从而阻断多种病毒核酸的合成，对多种病毒（包括DNA和RNA）均有抑制作用。

　　【临床应用】  口服可用于防治甲型肝炎、带状疱疹、皮肤单纯疱疹病毒感染及上呼吸道病毒感染等；静脉滴注用于防治甲型或乙型流感、腺病毒肺炎等。局部可用于带状疱疹和生殖器疱疹。

　　【不良反应】  口服或静滴给药可引起血清胆红素升高；可见食欲减退、胃部不适、腹泻等胃肠道反应；大剂量或长期用药可引起可逆性贫血，对肝功能和血象有不良影响。

　　【禁忌症】  有致畸作用，孕妇禁用。

　　☆ ☆☆☆考点2：阿昔洛韦（无环鸟苷，ACV）

　　【药动学】  本品口服吸收不完全，生物利用度仅为15%～30%.口服后1.7h血药浓度可达到峰值，血浆蛋白结合率为15%，易透过生物膜，可分布于全身各组织，包括脑和皮肤。部分经肝脏代谢，主要以原形从肾脏排出。t1/2约为3h.

　　【药理作用】  为二核苷类抗病毒药，尤以对疱疹病毒的疗效突出。本品在疱疹病毒感染的细胞内转化为三磷酸无环鸟苷，对病毒DNA聚合酶产生抑制 作用，阻止病毒DNA的复制过程。本品对疱疹病毒的选择性较高，具有广谱的抗疱疹病毒活性，对单纯疱疹、带状疱疹病毒有很强的抑制作用。

　　【临床应用】  局部用药用于治疗单纯性疱疹性角膜炎，皮肤、黏膜疱疹病毒感染，生殖器疱疹和带状疱疹；静注或口服给药治疗单纯疱疹病毒所致的各种感染、水痘及带状疱疹、EB病毒感染、艾滋病患者并发水痘及带状疱疹等。

　　【不良反应】  本品不良反应小，一般情况下耐受性良好。局部用药有轻度刺激症状，静滴药液外渗时可引起局部炎症和静脉炎，还可有厌食、恶心、头痛、皮疹等。少数病例口服和静滴给药时可引起暂时性肾功能损伤，出现血中尿素氮和肌酐短暂升高。

　　☆ ☆考点3：阿糖腺苷（Ara-A）

　　【药动学】  本品在体内迅速脱氨形成阿糖次黄嘌呤核苷，可广泛分布于各组织，在肝、肾、脾中的药物浓度较高，脑及脑脊液中的药物浓度也较高，约为血药浓度的1/3.主要以代谢物的形式经肾脏排泄。阿糖次黄嘌呤核苷的t1/2约为3h.

　　【药理作用】  本品在体内被代谢为阿糖次黄嘌呤核苷，两者在胸苷激酶的作用下转化为三磷酸活性体，进而抑制病毒DNA的复制，在抑制病毒DNA聚合酶方面起协同作用。本品可以抑制单纯疱疹病毒（HSV），但对巨细胞病毒（CMV）无效。［医学 教育网 搜集整理］

　　【临床应用】  主要用于HSV脑炎、角膜炎，新生儿单纯疱疹，艾滋病患者合并带状疱疹等。

　　【不良反应】  常见有恶心、呕吐、厌食、腹泻等胃肠道反应；有骨髓抑制作用，可见白细胞和血小板减少；偶见震颤、眩晕、共济失调等神经方面的反应。

　　☆ ☆考点4：碘苷（疱疹净，IDU）

　　【药动学】  口服或非血管注射时无效，静注给药后在体内很快被核苷酶代谢为碘尿嘧啶和碘化物，t1/2约为30min.本品在正常情况下难以进入脑脊液，但在脑膜炎症时，脑脊液中可有较高浓度。主要局部应用。

　　【药理作用】  本品在体内磷酸化后，竞争性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻碍病毒的DNA合成，还以假性底物取代胸腺嘧啶核苷酸进入病毒DNA，导致翻译错误，干扰病毒的复制，降低其感染力。

　　对于单纯疱疹病毒及牛痘病毒等：DNA病毒均有效，对流感病毒、副流感病毒、埃可（ECHO）病毒等RNA病毒无效。

　　【临床应用】  局部用于治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒感染，对急性上皮性疱疹性角膜炎疗效显著，对疱疹性角膜、虹膜炎无效。

　　【不良反应】  主要有刺激、疼痛、眼睑过敏、角膜损伤等。局部应用不宜超过3～4天，以免引起接触性皮炎。此外还可抑制骨髓，有致畸和致突变作用等。

　　【禁忌证】  孕妇忌用。

　　☆☆☆☆考点5：金刚烷胺

　　【药动学】  本品口服吸收完全，口服给药后3～4h血药浓度达到峰值，在体内不被代谢，约90%的药物以原形自肾脏排泄，t1/2为12～17h.易透过生物膜，在脑脊液中的浓度为血浆浓度的60%.

　　【药理作用】  本品主要通过阻止病毒脱壳，抑制病毒核酸释入胞浆的过程，从而抑制甲型流感病毒在早期的复制和增殖。

　　【临床应用】  主要用于亚洲甲型流感的预防和治疗。于感染早期用药能缩短病程，减轻症状，并有明显的退热作用。本品还能抗震颤麻痹。

　　【不良反应】  常见头痛、兴奋、失眠、震颤、共济失调、语言不清等中枢神经系统反应；此外还有恶心、呕吐、腹泻、厌食等胃肠道反应。严重者可出现神经错乱、癫痫样症状，甚至昏迷。

　　【禁忌证】  本品有致畸作用，孕妇、癫痫病及精神病患者禁用。