华法林(Warfarin Sodium)
【异 名】苄丙酮香豆素钠等。
【主要成分】华法林钠。
【药理作用】为香豆素类口服抗凝药。化学结构同维生素K相似。其抗凝血作用的机制是竞争性拮抗维生素K的作用,从而使维生素K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ等的合成显著减少,延长凝血酶原时间。本品在体外无效,在体内需待已合成的上述凝血因子耗竭后,才能发挥作用,显效时间决定于维生素K依赖性因子的血浆浓度及其消除速度。
【适应证】
防治血栓栓塞性疾病。防止血栓形成或发展,如治疗血栓栓塞性静脉炎,肺栓塞。用于心脏外科手术,如人工瓣膜置换术、血管移植术后防治血栓形成,或心肌梗塞的辅助用药。对有血栓病史者以及术后血栓并发症危险者、风湿性心脏病患者,可作预防性用药。
【不良反应】
一般反应为皮炎、脱发、荨麻疹、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、麻痹性肠梗阻、血清转氨酶升高、肝炎、黄疸、短时间脱发等。长期大量使用可有骨质疏松。较严重的不良反应为出血,尤其是泌尿道和消化道出血,其次是口腔、鼻腔、皮下出血。[医学 教育网 搜集整理 ]
【禁忌证】
妊娠妇女、术后3天内、有出血倾向患者(如血友病、血小板减少性紫癜)、严重肝肾疾病、活动性消化性溃疡、中枢神经系统或眼科手术患者禁用。
【用法用量】口服:成人剂量第一日5~20mg,次日起可给维持量2.5~7.5mg/日。
【注意事项】
①用药前先检查凝血原时间,治疗期间每日亦需复查,以便确定用药剂量。凝血酶原时间通常维持在18~30秒,凝血酶原活性至少应为正常值的25%~40%。无测定凝血酶原时间或凝血酶原活性的条件时,切勿随便使用本品。
②凝血酶原时间超过正常的2.5倍、凝血酶原活性降致正常值的15%以下或出现出血时,应立即停药。
③在应用维持量时,应1~4周查一次凝血酶原时间,并查尿、大便、肝功。
④在急症处理时,可同时给肝素,由于肝素影响凝血酶原时间,故如查血应在静注5小时、皮下注射24小时后或最后一次用药12~18小时后抽血、取样。
⑤告知病人注意出血现象,并及时回报医师,用药期间勿造成皮肤损伤,注意膳食、不饮酒,不可自己乱用药,就医时告诉医生在接受抗凝治疗,用药期中宜随身带维生素K1片备用(无医嘱不可服用)。不可突然停药,应在3~4周逐渐减量。[医学教育网 搜集整理]
⑥药物相互作用:增强本品作用的药物有:与血浆蛋白结合力高的药物阿司匹林、保泰松、氯贝特、磺胺类等;肝微粒体酶抑制剂氯霉素、甲硝唑、西米替丁等;减少维生素K族吸收和影响凝血酶原合成的药物如各种广谱抗菌素、考来烯胺等;能促进本品与受体结合的药物,如奎尼丁、甲状腺素、同化激素等;干扰血小板功能,促使抗凝作用更明显的药物,如氯丙嗪、苯海拉明、前列腺素合成酶抑制剂等;此外还有口服降糖药、肾上腺皮质激素、二氮嗪、苯妥英钠、链激酶、尿激酶等。与本品合用能减弱抗凝作用的药物有:抑制其吸收的药物,如制酸药;肝药酶诱导剂,如卡马西平、苯巴比妥、灰黄霉素等;能促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成的药物,如维生素K、口服避孕药、雌激素等。