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抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
【考频指数】★★★
【考点精讲】
1.新斯的明具有抗胆碱酯酶作用,对中枢神经系统的毒性较毒扁豆碱弱;直接作用于骨骼肌细胞的胆碱能受体,对骨骼肌作用较强,缩瞳作用较弱。
2.临床应用:
①用于重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹;
②减轻由手术或其他原因引起的腹气胀及尿潴留;
③阵发性室上性心动过速;
④对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时的毒性反应。
3.碘解磷定药理作用:①恢复AChE的活性;②直接解毒作用,与有机磷酸酯类结合,成为无毒的磷酰化氯解磷定。临床作用:明显减轻N样症状,对骨骼肌痉挛抑制最明显。对M样症状影响较小,应与阿托品合用。
【进阶攻略】新斯的明重点考察临床应用,大剂量引起的恶心、呕吐、腹泻、流泪和流涎等症状可用阿托品对抗。
【知识点随手练】
一、A1型选择题
1.治疗重症肌无力首选
A.毛果芸香碱
B.乙酰胆碱
C.毒扁豆碱
D.新斯的明
E.肾上腺素
2.新斯的明最强的作用是
A.兴奋胃肠道平滑肌
B.兴奋膀胱平滑肌
C.缩小瞳孔
D.兴奋骨骼肌
E.增加腺体分泌
3.新斯的明的药理作用是
A.激活胆碱酯酶
B.激动M受体
C.抑制胆碱酯酶
D.阻断M受体
E.激动N受体
【知识点随手练参考答案及解析】
一、A1型选择题
1.【答案及解析】D。重症肌无力是一种自身免疫性疾病,表现为受累骨骼肌极易疲劳。新斯的明为治疗重症肌无力常规使用药物,常用来控制疾病症状。
2.【答案及解析】D。新斯的明通过抑制AChE活性而发挥完全拟胆碱作用,即通过ACh兴奋M、N胆碱受体;此外,尚能直接激动骨骼肌运动终板上的NM受体,故对骨骼肌兴奋作用较强。因为它除通过抑制胆碱酯酶而发挥作用外,还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。
3.【答案及解析】C。新斯的明具有抗胆碱酯酶作用,通过抑制AChE活性而发挥完全拟胆碱作用。
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