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第01讲　药理学总论

不良反应

药物产生副作用的剂量

A.最小有效量

B.治疗量

C.极量

D.最小中毒量

E.中毒量

『正确答案』B

『答案解析』副作用由于药物的选择性低，治疗剂量时出现的与治疗目的无关的不良反应。

药物代谢动力学

药物的体内过程包括吸收、分布、代谢、排泄

吸收

口服给药为最常用的给药途径，其优点是方便、经济、安全，适用于大多数患者和药物。

1.口服给药：首过消除从胃肠道吸收的药物被肠壁和肝脏部分代谢而进入体循环的药量减少现象。

为了避免首过消除，通常采用舌下或直肠下部给药。

2.吸入给药：是气态麻醉药、治疗性气体和一些容易气化的药物常常采取的给药方式。

3.注射给药：常见的有静脉注射、静脉滴注、肌内注射、皮下注射等。血管内注射避开了吸收屏障从而直接入血，不存在吸收过程，也不发生首关消除。

4.局部用药：目的是在用药部位产生局部作用，如气雾剂给药解除哮喘、直肠给药治疗结直肠炎以及局部麻醉等。

分布

1.血浆蛋白结合率：血浆蛋白结合率系指药物在血浆内与血浆蛋白结合的比率。在正常情况下，各种药物以一定的比率与血浆蛋白结合，在血浆中常同时存在结合型与游离型。结合后是可逆的，不分布，不代谢，不排泄。

2.血脑屏障：血浆与脑脊液之间的屏障，称血脑屏障。此屏障能阻碍许多大分子、水溶性或解离型药物通过，只有脂溶性高，分子量较小的药物才能以简单扩散的方式通过血脑屏障。

3.胎盘屏障：指胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，胎盘对药物的通透性与一般的毛细血管无明显差别（形同虚设），几乎所有的药物都能穿透胎盘进入胎儿体内。孕妇用药应特别谨慎禁用可引起畸胎或对胎儿有毒性的药物。

代谢

药物在体内发生化学结构变化的过程称为代谢或生物转化。代谢是药物体内消除的重要途径。肝脏是最主要的药物代谢器官。

1.肝药酶诱导剂：使酶活性增强的药物。

如：灰黄霉素、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平、水合氯醛和螺内酯等。诱导加强P450酶的活性，加速药物的代谢－药效减弱。

记忆要诀：灰黄土地诱惑大，两本就能卡一利，水喽！

2.肝药酶抑制剂：使酶活性减弱的药物。

如：酮康唑、氯霉素、吩噻嗪类、别嘌呤、西尼替丁、异烟肼、甲硝唑和咪康唑等。抑制P450酶的活性，减慢药物的代谢－药效增强。

记忆要诀：铜绿分别多可西，情绪难免受抑制，已加米！

药物代谢动力学重要参数

1.半衰期（t1/2）：指血药浓度下降一半所需的时间。是确定给药间隔时间的依据。根据半衰期可确定给药间隔时间，通常给药间隔时间约为1个半衰期。

2.清除率（CL）：是机体单位时间内被清除药物所占的血浆容积，即单位时间内有多少体积血浆中所含药物被机体清除。

3.生物利用度（F）：指药物吸收进入体循环的速度和程度。

也是衡量药物制剂被机体利用的程度和速度，可间接判断药物的质量及临床疗效。

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