1 ．利尿药按作用效能和作用部位分类

(1) 碳酸酐酶抑制药作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶活性，作用弱。有乙酰唑胺。

(2) 渗透性利尿药称脱水药。主要作用于髓袢及肾小管其他部位。如甘露醇。

(3) 袢利尿药称高效能利尿药或 Na-K-2CI 同向转运子抑制药。主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强。如呋塞米。

(4) 噻嗪类利尿药称中低效能利尿药或 Na-Cl 同向转运子抑制药，主要作用于远曲小管近端。如氢氯噻嗪等。

(5) 保钾利尿药称低效能利尿药。主要作用于远曲小管远端和集合管，利尿作用弱，能减少 K 排出。如螺内酯、氨苯蝶啶等。

2 ．高效能利尿药的药理作用及临床应用

分子机制是特异性地抑制分布在髓袢升支管腔膜侧的 Na-K-2CI 共转运子，因而抑制 NaCl 的重吸收，降低肾的稀释与浓缩功能，排出大量等渗尿。

袢利尿药可使尿中 Na 、 K 、 Cl 、 Mg 、 Ca 排出增多，大剂量呋塞米抑制近曲小管的碳酸酐酶活性，使 HC03_ 排出增加。能促进肾脏前列腺素的合成。

通过对血管床的直接扩张作用影响血流动力学。对心力衰竭，呋塞米和依他尼酸能迅速增加全身静脉血容量，降低左室充盈压，减轻肺淤血。增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布。主要用于肺水肿和其他严重水肿以及急性高血钙等。

(1) 急性肺水肿和脑水肿静脉注射呋塞米能迅速扩张容量血管，使回心血量减少，缓解急性肺水肿。对脑水肿合并心衰者尤为适用。

(2) 其他严重水肿可治疗心、肝、肾性水肿等各类水肿。主要用于其他利尿药无效的严重水肿病人。

(3) 急慢性肾衰竭急性肾衰时，袢利尿药可增加尿量和 K 的排出，冲洗肾小管，减少肾小管的萎缩和坏死。大剂量呋塞米可治疗慢性肾衰。

(4) 高钙血症抑制 ca2+ 的重吸收，降低血钙。联合应用袢利尿药和静脉输入生理盐水增加 Ca 的排泄，迅速控制高钙血症。

(5) 加速某些毒物的排泄结合输液，尿量增加，达到 5L 以上。某些经肾排泄的药物中毒的抢救，如长效巴比妥类、水杨酸类、溴剂、氟化物、碘化物等。

3 ．脱水药的共同特点

具备如下特点：①静脉注射后不易通过毛细血管进入组织；②易经肾小球滤过；③不易被肾小管再吸收。

4 ．碳酸酐酶抑制药的临床应用

很少作为利尿药用，有以下几种特殊用途：

(1) 治疗青光眼减少房水的生成，降低眼内压，对多种类型的青光眼有效，是应用最广的适应征。多佐胺和布林佐胺是新的碳酸酐酶抑制药，局部应用能够降低眼内压。

(2) 急性高山病急速登上 3000m 以上时会出现无力、头晕、头疼和失眠的症状。一般可自然缓解。严重时会出现肺水肿或脑水肿危及生命。乙酰唑胺减少脑脊液的生成和降低脑脊液及脑组织的 pH 值，减轻症状，改善机体功能。开始攀登前 24h 口服乙酰唑胺起预防作用。

(3) 碱化尿液用乙酰唑胺碱化尿液可促进尿酸、胱氨酸和弱酸性物质 ( 如阿司匹林 ) 的排泄。初期有效，长时间服用注意补充碳酸氢盐。

(4) 纠正代谢性碱中毒持续性代谢性碱中毒是因为体内 K 和血容量减少或盐皮质激素水平过高所致。心衰的病人在使用过多利尿剂造成代谢性碱中毒时，补盐会增加心脏充盈压，可使用乙酰唑胺。同时微弱的利尿作用也对心衰有益。乙酰唑胺还用于迅速纠正呼吸性酸中毒继发的代谢性碱中毒。

(5) 其他用于癫痫的辅助治疗、伴有低血钾症的周期性麻痹，用于严重高磷酸盐血症，增加磷酸盐的尿排泄等。

5 ．中效能利尿药的药理作用

(1) 利尿作用噻嗪类增强 NaCI 和水的排出，产生温和持久的利尿作用。作用机制是抑制远

曲小管近端 Na-Cl 共转运子，抑制 NaCl 的重吸收。远曲小管的 Na 增加，促进子 K-Na 交换， K 的排泄也增多，引起低血钾。对碳酸酐酶有一定的抑制作用，故略增加 HCO 的排泄。

(2) 抗利尿作用明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状，因排 Na 使血浆渗透压降低而减轻口渴感。其抗利尿作用机制不明。

(3) 降压作用通过利尿、血容量减少而降压，长期用药则通过扩张外周血管产生降压作用。