阐明中药复方配伍的机理

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中药在临床上大多是以复方的形式应用。中药复方的配伍不是同类药物的简单累加，也不是不同药物的随机并列，而是根据病症的不同和治则的变化，按照中药配伍理论优化组合而成。中药通过配伍，可以提高和加强疗效，降低毒性和副作用，适应复杂多变的病情，或改变药效。其根本原因是复方中各味中药有效成分的复合作用，使中药复方通过多靶点、多途径发挥复合疗效。如麻黄汤中含麻黄、桂枝、杏仁、甘草。现已知麻黄碱为麻黄平喘的主要成分；桂皮醛为肉桂挥发油中镇痛、解热的成分；杏仁苷为杏仁中镇咳的成分；甘草中所含有的甘草酸及甘草次酸具有解毒、抗菌、抗炎等作用。这均与麻黄汤证所指的头颈强痛、恶寒、发热、咳嗽是相符的。当然，大多中药复方并不是单味药有效成分的简单加和，而可能存在着一种中药的有效成分与他种中药的有效成分之间产生物理或化学的相互作用。一般来说，在中药复方的煎煮或制剂过程中，有效成分无论在质与量等方面产生了很大变化。

中药复方中各药味的配伍有可能出现的物理变化之一是溶解度的改变，从而对药效产生相应的影响。如很多含柴胡的方剂常配伍人参，经研究证明，柴胡的主要有效成分是柴胡皂苷A，D等，它们的水溶性较差，用水煎煮时溶出率较低。但与人参配伍后，因人参中的有效成分人参皂苷类有助溶作用，可使柴胡皂苷的溶出率有较大的提高，从而提高了临床疗效。甘草与甘遂配伍是中药“十八反”之一，在煎煮过程中，甘草中的有效成分甘草皂苷能增加甘遂的毒性成分甾萜类成分的溶出率，使其毒性增加，故甘草不宜与甘遂配伍是有道理的。

中药复方中各药味的配伍产生化学变化的情况也比较多。含生物碱的中药与含大分子酸性成分的中药配伍时，往往会因它们之间产生难溶性物质而使生物碱在煎煮液中的含量降低。如黄连与吴茱萸配伍，煎煮液中来源于黄连的小檗碱含量较单味黄连液降低37%，是小檗碱和吴茱萸中的黄酮类化合物生成沉淀而致。四逆汤由附子、干姜、甘草等三味中药组成，其煎液的毒性比单味附子的煎液毒性要小得多，表明干姜、甘草与附子配伍，可减低附子的毒性。进一步的研究发现，是由于附子的乌头碱与甘草皂苷生成了难溶于水的物质，使煎液中乌头碱的溶出率降低引起的。因此，对中药复方进行系统的有效成分的研究，是阐明中药复方配伍理论的重要途径。

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