问题索引：
1.【问题】关于受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性的相关内容，不理解，也记不住。
2.【问题】老师，能否详细讲解一下关于有机磷酸酯类中毒的机制以及解救办法。
3.【问题】糖皮质激素的作用都有哪些。
具体解答：
1.【问题】关于受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性的相关内容，不理解，也记不住。
【解答】亲和力：药物与受体结合的能力。不同药物与受体的亲和力不同。
| 激动剂 | 完全激动剂 | 有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合并产生最大效应。 |
| 部分激动剂 | 具有一定的亲和力，内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加，也不能达到完全激动剂那样的最大效应，与激动剂合用，可因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。 | |
| 拮抗剂 | 竞争性拮抗剂 | 虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，且其拮抗作用可逆，与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。 |
| 非竞争性拮抗剂 | 非竞争性拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体，但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合；或非竞争性拮抗剂通过共价键作用与受体结合牢固，呈不可逆性，妨碍激动剂与特异性受体结合。不断提高激动剂浓度，也不能达到单独使用激动剂时的最大效应。 |
【解答】（1）抗炎作用 糖皮质激素对病原体、化学、物理或免疫反应等原因引起的炎症和炎症病理发展过程的不同阶段都有明显的非特异性抑制作用。在炎症的急性阶段，糖皮质激素可改善和消除红、肿、热、痛等局部症状。在炎症后期，能减轻组织粘连和抑制瘢痕的形成，同时亦延缓伤口的愈合过程。通过抑制炎症因子产生，有良好的退热作用。[医学教育网原创]
（2）免疫抑制作用 糖皮质激素对免疫反应的许多环节有抑制作用，包括抑制巨噬细胞吞 噬和加工抗原；阻碍淋巴母细胞转化，破坏淋巴细胞。小剂量主要抑制细胞免疫；大剂量可抑制体液免疫。
（3）抗毒作用 糖皮质激素虽然不能中和细菌内毒素，但能提高机体对内毒素的耐受力，迅速退热并缓解中毒症状。
（4）血液与造血系统 糖皮质激素能降低外周血单核细胞、淋巴细胞、嗜酸性和嗜碱性粒 细胞数，这是由于糖皮质激素促使血细胞从外周血向淋巴组织重分布所致。另外，糖皮质激素能刺激骨髓造血功能，使血液中红细胞、血小板、多核白细胞数增加；也能增加血红蛋白、纤维蛋白原含量和缩短凝血时间。
（5）中枢神经系统 提高中枢神经系统兴奋性，出现欣快、激动、失眠等，偶可诱发精神失常，大剂量有时可致儿童惊厥或癫痫样发作。
医学教育网卫生资格西药专业-主管药师《答疑周刊》2019年第14期.doc
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