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问题索引:
1.【问题】老师,关于受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性的相关内容,不理解,也记不住。
2.【问题】老师,能否帮忙区分一下毛果芸香碱和阿托品对眼的作用?
3.【问题】 老师,能否总结一下,各种麻醉药的代表药物以及其主要特点?
具体解答:
1.【问题】老师,关于受体激动剂、拮抗剂的亲和力、内在活性的相关内容,不理解,也记不住。
【解答】亲和力:药物与受体结合的能力。不同药物与受体的亲和力不同。
内在活性:或称效能,是指药物激动受体产生最大效应的能力。具有内在活性的药物可以产生类似递质激动受体的效应。激动剂的内在活性可能小于或等于1.【医学教育网原创】
激动剂 | 完全激动剂 | 有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合并产生最大效应。 |
部分激动剂 | 具有一定的亲和力,内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加,也不能达到完全激动剂那样的最大效应,与激动剂合用,可因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。 | |
拮抗剂 | 竞争性拮抗剂 | 虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体,且其拮抗作用可逆,与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。 |
非竞争性拮抗剂 | 非竞争性拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体,但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合;或非竞争性拮抗剂通过共价键作用与受体结合牢固,呈不可逆性,妨碍激动剂与特异性受体结合。不断提高激动剂浓度,也不能达到单独使用激动剂时的最大效应。 |
2.【问题】老师,能否帮忙区分一下毛果芸香碱和阿托品对眼的作用?
【解答】1.毛果芸香碱
直接激动M胆碱受体,产生M样作用,对眼和腺体的选择性作用最明显。
对眼睛的作用主要表现为缩瞳、降低眼压和调节痉挛。
(1)缩瞳:可直接兴奋瞳孔括约肌上的M受体,引起瞳孔缩小。
(2)降低眼压:房水是由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生,经瞳孔流入前房,再经前房角间隙的小梁网流入巩膜静脉窦,最后进入血液循环。青光眼时房水回流障碍,导致眼压升高。毛果芸香碱可通过缩瞳作用,使虹膜向中心方向收缩,虹膜根部变薄,前房角间隙扩大,房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦而进入循环,房水回流通畅,使眼压降低。
(3)调节痉挛:眼在视近物时,通过晶状体变凸而聚焦,使物体成像于视网膜,从而看清物体,为眼的调节作用。毛果芸香碱兴奋睫状肌上的M受体,使睫状肌的环形纤维向虹膜中心方向收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,远距离物体不能成像于视网膜上而在视网膜前,视远物模糊,只能看近物。
2.阿托品【医学教育网原创】——竞争性拮抗M受体。
对眼的作用与毛果芸香碱相反,维持时间长。
(1)散瞳:阻断瞳孔括约肌的M胆碱受体,使环状肌松弛,而瞳孔开大肌保持原有张力,使其向外缘收缩,引起瞳孔散大。
(2)升高眼压:由于瞳孔散大,虹膜退向外缘,虹膜根部变厚,使前房角间隙变窄,阻碍房水回流入巩膜静脉窦,房水积聚引起眼压升高。因此,青光眼患者及眼压拜高者禁用阿托品。
(3)调节麻痹:由于阿托品阻断睫状肌的M胆碱受体,使睫状肌松弛而退向外缘,致使悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度变小,近距离的物体聚焦成像于视网膜后,故视近物模糊、视远物清楚,这一作用称为调节麻痹。
3.【问题】老师,能否总结一下,各种麻醉药的代表药物以及其主要特点?
【解答】主要特点如下表:【医学教育网原创】
吸入性麻醉药 | 恩氟烷及异氟烷 | 诱导期短,苏醒快,麻醉深度易于调整,肌肉松弛作用较好,不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性,对呼吸道无明显刺激,反复使用无明显不良反应,是目前较常用的吸入性麻醉药。 |
地氟烷 | 用于成年人全麻的诱导和维持,也可用于儿童的麻醉维持。麻醉诱导期可有呼吸道刺激。 | |
七氟烷 | 麻醉诱导期短,深度易于控制,对心脏功能影响小,不刺激呼吸道。能增强和延长非除极于儿童及成人诱导麻醉和维持麻醉。 | |
氧化亚氮 | 主要用于诱导麻醉或与其他全身麻醉药配伍应用。 | |
静脉麻醉药 | 硫喷妥钠 | 脂溶性高,极易通过血-脑脊液屏障,诱导期很短,无兴奋期。主要优点是起效快,降低脑血流量、脑代谢和脑耗氧量,麻醉期不升高颅内压。临床主要用于诱导麻醉、基础麻醉。 |
氯胺酮 | 抑制丘脑和新皮质系统,选择性阻断痛觉冲动的传导,同时又能兴奋脑干及边缘系统。可引起意识模糊,短时记忆缺失,痛觉完全消失等,这种意识和感觉的分离状态称之为分离麻醉。氯胺酮麻醉时对体表的镇痛作用明显,对内脏的镇痛作用差。适用于短时的体表小手术和烧伤清创、切痂、植皮等。 | |
局麻药 | 利多卡因 | 穿透力较强。局麻时间和效应与药液浓度有关,对组织无刺激性,局部血管扩张作用不明显,加入血管收缩药如肾上腺素,可延缓其吸收,延长其作用时间。能穿透黏膜,可用于各种局麻方法。主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。 |
普鲁卡因 | 对黏膜的穿透力弱,需注射给药方可产生局麻作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。 | |
丁卡因 | 与普鲁卡因相似。优点是既有麻醉作用又有缩血管作用,能减少手术创面的出血。最常用于黏膜表面麻醉,也可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。因其毒性大,一般不用于浸润麻醉。 | |
布比卡因 | 酰胺类局麻药。可用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。 |