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拉贝洛尔口服吸收后部分被首过消除,生物利用度为20%~40%,个体差异大。t1/2为4~6小时,血浆蛋白结合率为50%,约有99%的药物在肝代谢,只有少量经肾排泄。
【药理作用和临床应用】
拉贝洛尔能同时阻断α受体和β受体,其中阻断β1和β2受体的作用强度相似,对α受体的阻断作用较弱,对α2受体无作用。主要用于中、重度高血压、心绞痛,静脉注射或静脉滴注也可用于高血压危象。
【不良反应】
可引起眩晕、乏力、上腹不适等,大剂量可引起直立性低血压。支气管哮喘及心功能不全者禁用。小儿、孕妇及脑出血患者禁止静脉注射。注射液不能与葡萄糖氯化钠注射液混合静脉滴注。