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靶向乳剂:
(1)乳剂的靶向性特点。在于它对淋巴系统的亲和性。
(2)药物的淋巴转运特点。
①药物经淋巴系统转运,可避免肝脏的首关效应,提高药物的生物利用度;
②如果淋巴系统存在细菌感染或癌细胞转移等病灶,淋巴系统的定向性给药具有重要的临床价值。
(3)药物经淋巴转运的途径。包括经血液循环向淋巴转运、经消化道向淋巴转运及经组织向淋巴转运。
(4)影响乳剂靶向性与释药特性的因素。
①乳滴粒径和表面性质。
对释药性的影响:乳剂中油滴愈小,比表面积愈大,释药愈快;
对靶向性的影响:乳剂的粒径对靶向部位也有影响。静注的乳剂乳滴在0.1~0.5μm时,被肝、脾、肺和骨髓的巨噬细胞系统的巨噬细胞所吞噬,静注2~12μm粒径的乳剂可被毛细血管摄取,其中7~12μm粒径的乳剂可被肺机械性截留滤取。
②油相的影响。一般油的含量愈高释药愈慢,急性毒性愈低。油相的黏度愈低,物质从外相进入内相的速率愈高,油膜也愈易破裂或形成漏隙。
③乳化剂的用量和种类。如用卵磷脂制备的微乳,主要被巨噬细胞系统吞噬而浓集于肝脾,改用Poloxamer338作乳化剂,则可避免吞噬,而使炎症部位的微乳聚集量大大提高。
④乳剂的类型。O/W型、W/O型、W/O/W型、O/W/O型乳剂给药后,血药浓度均比水溶液的低。