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牛黄含 8%胆汁酸，主要成分为胆酸、去氧胆酸和石胆酸。《中国药典》规定以胆酸和胆红素为其质量控制成分，胆酸胆酸含量不少于 4.0%，胆红素含量不得少于 25.0%.

牛黄是解痉、镇静、解热、解毒中药；具有解痉作用，其对平滑肌的松弛作用主要由去氧胆酸引起，而 SMC 作用相反，能引起平滑肌的收缩作用。

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