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1.药物透皮吸收过程:
释放→穿透→吸收。
2.药物透皮吸收的途径:
完整表皮—主要途径。
3.影响药物透皮吸收的因素
(1)皮肤条件
①应用部位②皮肤的病变③皮肤的温度与湿度④皮肤的清洁
(2)药物性质
理想药物:具有适宜的油、水分配系数,既具有一定脂溶性又具有水溶性
(3)基质的组成与性质
①基质的组成、类型和性质,不同基质软膏吸收:
乳剂型基质>吸水性软膏基质(凡士林+羊毛脂)、硅酮、豚脂>烃类
水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快,但对药物的穿透作用影响不大,制成的软膏较难透皮吸收。
②基质的 pH<弱酸性药物的 pKa 或>弱碱性药物的 pKa 时,药物的分子型显著增加利于吸收。
③附加剂:表面活性剂、透皮促进剂
④增加皮肤的水合作用的基质,也能增加药物的渗透性油脂性强的基质封闭性强,可显著增加皮肤水合作用
(4)其他因素:药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。
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