关于药物的透皮吸收及其影响因素,医学教育网编辑整理相关资料分享如下,请各位中药学职称考生仔细查看,希望对大家巩固2020中药学职称知识点有所帮助!
1.药物透皮吸收过程
(1)透皮吸收的三个阶段:包括释放、穿透及吸收。
①释放 系指药物从基质中脱离出来并扩散到皮肤或黏膜表面上;
②穿透 系指药物通过表皮进入真皮、皮下组织,对局部组织起作用;
③吸收 系指药物透入皮肤或黏膜通过血管或淋巴管进入血循环的过程。
2.透皮吸收途径
(1)途径有:毛囊、完整的表皮角质层细胞间隙、皮脂腺和汗腺等。
(2)完整表皮是透皮吸收的主要途径。
3.影响透皮吸收的因素
(1)皮肤条件
①应用部位。皮肤的厚薄、毛孔的多少等与药物的穿透、吸收有关。
②皮肤的病变及受损程度。病变破损的皮肤能加快药物的吸收,药物可自由地进入真皮,吸收的速度和程度大大增加,但可能引起疼痛、过敏及中毒等副作用。
③皮肤的温度与湿度。皮肤温度高,皮下血管扩张,血流量增加,吸收增加。潮湿的皮肤,可增强角质层的水合作用,使其疏松而增加药物的穿透。
④皮肤的清洁程度。洁净除去毛囊、角质层、皮脂腺上的堵塞物有利于药物穿透。
(2)药物性质
①虽然皮肤细胞膜是类脂性的,非极性较强,一般油溶性药物较水溶性药物更易穿透皮肤,但组织液却是极性的,因此,药物必须具有合适的油、水分配系数,即具有一定的油溶性和水医`学敎育网搜`集整理溶性的药物穿透作用较理想。
②药物穿透表皮后,通常相对分子质量愈大,吸收愈慢,宜选用相对分子质量小,药理作用强的药物。
(3)基质的组成与性质
①基质的组成和性质 释放速度:乳剂型>动物油脂>植物油>烃类基质。
②基质的pH值 弱酸性与弱碱性药物穿透吸收,当基质pH值小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时,这些药物的分子形式显著地增加,脂溶性增大而利于穿透。
③其他 表面活性剂加入到油脂性基质中能增加药物的吸收,丙二醇与表面活性剂同用,能促进水溶性药物穿透毛囊。
(4)其他因素
① 药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触的时问等与药物吸收的量成正比。
②年龄和性别的不同其皮肤的穿透、吸收能力亦不同。老年人因皮肤干燥,其穿透和吸收能力差;女性较男性皮肤薄,屏障机能亦较弱,故其穿透、吸收能力较强;婴儿的表皮比成人薄,故穿透能力比成人要强。
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