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张钰琪 10月29日 19:00-21:00
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抗心绞痛药
硝酸酯类
常用药物包括硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯、戊四硝酯。
(一)【体内过程】
口服首过消除大,生物利用度低,不能口服,舌下含服。
(二)【药理作用及机制】
释放NO,通过鸟苷酸环化酶降低钙浓度而松弛血管。
1.扩静脉血管降低前负荷→降低心肌耗氧量。
2.扩冠状动脉→增加缺血区血液灌注。
3.降低左室充盈压→增加心内膜供血改善左室顺应性。
4.释放NO→促进PGI2降钙素的生成→保护缺血的心肌细胞,减轻缺血损伤。
(三)【临床应用】
防治各型心绞痛(普萘洛尔与硝酸酯合用可增效),急性心肌梗死和心功能不全(衰)
(四)【不良反应】
1.血管扩张效应:搏动性头痛、皮肤潮红、升高颅内压、眼内压、直立性低血压。
2.加重心绞痛发作(剂量大反射性心率↑)
3.高铁血红蛋白血症(超剂量):紫绀
4.连续用药产生耐受性,与生成NO过程中巯基耗竭有关。
β受体阻断药-普萘洛尔
(一)【临床应用】
1.用于稳定型心绞痛和不稳定型心绞痛,可减少发作次数,对伴有高血压和快速性心律失常者效果更好。
2.不适用于变异型心绞痛,因冠Aβ-R阻断,能使α-R占优势,易致冠A收缩。
(二)【不良反应】
心动过缓、低血压、严重心功能不全、哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者禁用。
钙通道阻滞药
维拉帕米、硝苯地平、地尔硫、普尼拉明、哌克昔林等。
(一)【药理作用】
1.增加心肌的血液供应:冠脉Ca2+↓→冠脉扩张→冠脉流量↑→缺血区供血↑、供氧↑。
2.降低心肌耗氧量。
3.保护缺血的心肌细胞:阻滞Ca2+内流而减轻“钙超载”。
(二)【临床应用】
(1)硝苯地平 对变异型心绞痛最有效,对稳定型心绞痛也有效。对急性心肌梗死,能促进侧支循环,缩小梗死范围,与β受体阻滞药合用有协同作用。也用于高血压、心衰等。
(2)维拉帕米 对变异型和稳定型心绞痛都有较好的疗效。与β受体阻滞药类同,都能抑制心肌收缩性和传导性,合用时应慎重。也用于心律失常、高血压等。
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