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β受体阻滞药的分类、作用、应用、不良反应

2019-12-31 16:10 医学教育网
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医学教育网小编为大家整理β受体阻滞药的分类、作用、应用、不良反应,希望对2020年中西医助理医师考生有所帮助。

【β受体阻滞药药理作用】

1. β受体阻断作用

(1)心血管的作用:通过阻断心脏β受体,使心肌收缩力减弱,心率减慢,传到速度减慢,心输出量减少,心肌耗氧量降低。这是本类药物用于抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛的主要药理基础。由于阻断了血管平滑肌的β2受体,使α受体的兴奋性相对增高,加上心脏功能受抑制,心输出量降低,反射性兴奋交感神经,可引起血管收缩,使冠状血管血流量减少。

(2)收缩支气管平滑肌:阻断支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌收缩,增加呼吸道阻力,这种作用对正常人影响较小,但支气管哮喘患者则甚敏感,可诱发或加重哮喘发作。选择性β1受体阻断药的此作用较弱。

(3)对代谢的影响:β受体阻断药可拮抗儿茶酚胺所引起的脂肪分解、升高血糖作用。普萘洛尔对正常人的血糖无影响,也不影响胰岛素的降低血糖作用,但能延缓用胰岛素后血糖的恢复,并掩盖低血糖症状如心悸等,从而延误了低血糖的诊治。β受体阻断药还可抑制交感神经兴奋时肾素的释放,并降低其活性,这可能是其降血压作用的原因之一。

2. 内在拟交感活性:有些β受体阻断药如吲哚洛尔与β受体结合后,既能阻断β受体,又有直接激动β受体的作用,即为内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity)。由于这种作用弱,常被β受体阻断效应所掩盖,不易表现出来。若预先给予利血平将实验动物体内儿茶酚胺耗渴,使药物的β受体阻断作用不能发挥,这是给予有内在拟交感活性的β受体阻断药,其β受体激动作用可表现出来,如心率加快、心输出量增加等。具有内在拟交感活性的药物,其对心脏的抑制作用和对支气管平滑肌的收缩作用较弱。

3. 膜稳定作用:有些β受体阻断药加普萘洛尔能降低神经或心肌细胞膜对Na+的通透性,从而稳定神经和心肌细胞膜,产生局麻作用和奎尼丁样作用,称为膜稳定作用。普纳洛尔的膜稳定作用所需的血药浓度比β受体阻断作用所学的血药浓度高30~100倍,临床正常剂量不会出现膜稳定作用。此外,无膜稳定作用的β受体阻断药仍然对心律失常有效。故认为这一作用与其治疗作用无关。

4. 其他:普萘洛尔有抗血小板聚集作用。噻吗洛尔尚有降低眼压作用。

【β受体阻滞药临床应用】

主要用于抗心律失常、抗心绞痛和抗高血压,也可用于缓解甲亢、偏头痛、肌震颤等症状。

【β受体阻滞药不良反应】

1. 心血管作用:可引起心脏抑制、血压降低等反应,故心力衰竭、房室传导阻滞及低血压患者慎用或禁用,以免加重病情。

2. 诱发或加重支气管哮喘:非选择性β受体阻断药由于阻断β2受体,可引起支气管痉挛,诱发或加重支气管哮喘,故支气管哮喘患者禁用。选择性β1受体阻断药,对支气管影响较小,但支气管哮喘患者仍应慎用。

3. 反跳现象:长期应用β受体阻断药的患者突然停药,可出现原有症状加剧如血压升高,称反跳现象。可能与β受体向上调节有关。因此,长期应用不可突然停药,应递减剂量逐渐停药。

4. 中枢神经系统症状:有多梦、幻觉、失眠、头晕、乏力和精神抑郁等。

5. 胃肠道症状:如厌食、恶心、呕吐、腹痛和腹泻,可用阿托品纠正之。

6. 其他:偶见皮疹性、肢体发冷、间歇性跛行等。

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