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张钰琪 08月15日 16:00-18:00
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张钰琪 08月14日 19:00-21:00
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【考频指数】★★★
【考点精讲】
1.药物的吸收:指药物由给药部位进入血液循环的过程。静脉注射和静脉滴注,药物直接进入血液,没有吸收过程。不同给药途径吸收快慢依次为:吸入>舌下>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤。
2.常用给药途径包括:消化道给药、注射给药、吸入给药、经皮给药。
3.消化道给药包括:口服给药、舌下给药、直肠给药。
4.注射给药:皮下注射、肌内注射是最常用的两种注射给药途径,特点是吸收迅速而完全。
5.与口服给药相比,注射给药具有以下特点:适用于在胃肠中易破坏或不易吸收的药物,如青霉素G、庆大霉素;适用于肝脏首过消除明显的药物,如利多卡因;使药物的效应产生更快;注射给药对少数药物不仅不能增加吸收速度或吸收量,反而会因为药物在注射部位发生理化性质的变化,而导致吸收障碍和注射部位的不适及疼痛,吸收反而比口服差。
6.吸入给药:即一些气体及挥发性药物经呼吸道直接由肺泡表面吸收的给药方式。
7.药物分布:指药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。影响药物分布的因素包括:血浆蛋白结合率;体内屏障(血脑屏障、胎盘屏障)。
8.细胞内液pH略低于细胞外液,一般弱碱性药物在细胞内浓度较高,而弱酸性药物则在细胞外液中浓度高。
9.药物的再分布:指药物首先向血流量大的器官分布,然后向血流量少的组织转移的现象。
10.体内能够使药物发生转化的器官主要是肝脏,其次是肠、肾、肺等组织。
11.药物转化的方式与步骤:第Ⅰ时相:氧化、还原、水解;第Ⅱ时相:结合过程。
12.肝药酶的特点:选择性低;变异性较大;药酶活性易受药物的影响而出现增强或减弱。凡能够增强药酶活性的药物称为药酶诱导药;能够减弱药酶活性的药物称为药酶抑制药。
13.药物的排泄是药物最后被彻底消除的过程。肾脏是最主要的排泄器官;某些药物经肝脏转化为极性较强的水溶性代谢产物,也可自胆汁排泄,由胆汁排入肠腔并随粪便排出;药物还可通过唾液、乳汁、汗液、泪液等排泄。
14.半衰期(t1/2)的意义在于它反映药物消除快慢的程度。按t1/2长短将药物分为5类:超短效t1/2≤1小时,短效为1~4小时,中效为4~8小时,长效为8~24小时,超长效>24小时。肝肾功能不良者,绝大多数药物t1/2延长,通过测定病人肝肾功能调整用药剂量或给药间隔。
稳态血药浓度,也称坪值:指相对稳态水平,即连续多次给药,若每隔1个t1/2用药一次,经过4~6个t1/2后体内药量可达到稳态水平的93.5%~98.4%。
【进阶攻略】
重点掌握药物在体内的吸收、分布和排泄,以及计算血药浓度达到稳态的时间。
【知识点随手练】
一、A1型选择题
1.下列哪种给药途径可引起首过消除
A.舌下给药
B.口服给药
C.吸入给药
D.皮下注射
E.肌内注射
2.某药的消除符合一级动力学,其t1/2为4小时,在定时定量给药后,需经多少小时才能达到稳态血药浓度
A.约10小时
B.约20小时
C.约30小时
D.约40小时
E.约50小时
【知识点随手练参考答案及解析】
一、A1型选择题
1.【答案及解析】B.首过消除是指药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏,再进入体循环,其在肠黏膜和肝脏中极易被代谢灭活,使进入体循环的药量减少的现象。首过消除明显的药物不宜口服给药。
2.【答案及解析】B.若每隔1个t1/2用药一次,经过4~6个t1/2后体内药量可达到稳态水平的93.5%~98.4%。需要时间为4×4=16到4×6=24小时之间,所以最佳的答案为B.20个小时。