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【考频指数】★★★

【考点精讲】

1.药物的吸收：指药物由给药部位进入血液循环的过程。静脉注射和静脉滴注，药物直接进入血液，没有吸收过程。不同给药途径吸收快慢依次为：吸入＞舌下＞肌内注射＞皮下注射＞口服＞直肠＞皮肤。

2.常用给药途径包括：消化道给药、注射给药、吸入给药、经皮给药。

3.消化道给药包括：口服给药、舌下给药、直肠给药。

4.注射给药：皮下注射、肌内注射是最常用的两种注射给药途径，特点是吸收迅速而完全。

5.与口服给药相比，注射给药具有以下特点：适用于在胃肠中易破坏或不易吸收的药物，如青霉素G、庆大霉素；适用于肝脏首过消除明显的药物，如利多卡因；使药物的效应产生更快；注射给药对少数药物不仅不能增加吸收速度或吸收量，反而会因为药物在注射部位发生理化性质的变化，而导致吸收障碍和注射部位的不适及疼痛，吸收反而比口服差。

6.吸入给药：即一些气体及挥发性药物经呼吸道直接由肺泡表面吸收的给药方式。

7.药物分布：指药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。影响药物分布的因素包括：血浆蛋白结合率；体内屏障（血脑屏障、胎盘屏障）。

8.细胞内液pH略低于细胞外液，一般弱碱性药物在细胞内浓度较高，而弱酸性药物则在细胞外液中浓度高。

9.药物的再分布：指药物首先向血流量大的器官分布，然后向血流量少的组织转移的现象。

10.体内能够使药物发生转化的器官主要是肝脏，其次是肠、肾、肺等组织。

11.药物转化的方式与步骤：第Ⅰ时相：氧化、还原、水解；第Ⅱ时相：结合过程。

12.肝药酶的特点：选择性低；变异性较大；药酶活性易受药物的影响而出现增强或减弱。凡能够增强药酶活性的药物称为药酶诱导药；能够减弱药酶活性的药物称为药酶抑制药。

13.药物的排泄是药物最后被彻底消除的过程。肾脏是最主要的排泄器官；某些药物经肝脏转化为极性较强的水溶性代谢产物，也可自胆汁排泄，由胆汁排入肠腔并随粪便排出；药物还可通过唾液、乳汁、汗液、泪液等排泄。

14.半衰期（t1/2）的意义在于它反映药物消除快慢的程度。按t1/2长短将药物分为5类：超短效t1/2≤1小时，短效为1～4小时，中效为4～8小时，长效为8～24小时，超长效＞24小时。肝肾功能不良者，绝大多数药物t1/2延长，通过测定病人肝肾功能调整用药剂量或给药间隔。

稳态血药浓度，也称坪值：指相对稳态水平，即连续多次给药，若每隔1个t1/2用药一次，经过4～6个t1/2后体内药量可达到稳态水平的93.5％～98.4％。

【进阶攻略】

重点掌握药物在体内的吸收、分布和排泄，以及计算血药浓度达到稳态的时间。

【知识点随手练】

一、A1型选择题

1.下列哪种给药途径可引起首过消除

A.舌下给药

B.口服给药

C.吸入给药

D.皮下注射

E.肌内注射

2.某药的消除符合一级动力学，其t1/2为4小时，在定时定量给药后，需经多少小时才能达到稳态血药浓度

A.约10小时

B.约20小时

C.约30小时

D.约40小时

E.约50小时

【知识点随手练参考答案及解析】

一、A1型选择题

1.【答案及解析】B.首过消除是指药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏，再进入体循环，其在肠黏膜和肝脏中极易被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。首过消除明显的药物不宜口服给药。

2.【答案及解析】B.若每隔1个t1/2用药一次，经过4～6个t1/2后体内药量可达到稳态水平的93.5％～98.4％。需要时间为4×4=16到4×6=24小时之间，所以最佳的答案为B.20个小时。