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张钰琪 08月16日 16:00-18:00
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张钰琪 08月14日 19:00-21:00
详情医学教育网小编为大家整理去甲肾上腺素的作用、应用、不良反应,希望对2020年中西医执业医师考生有所帮助。
去甲肾上腺素药理作用
本品是强烈的α受体激动药,对β1受体作用较弱,对β2受体几无作用。通过α受体的激动作用,可引起小动脉和小静脉血管收缩,血管收缩的程度与血管上的α受体有关,皮肤黏膜血管收缩最明显,其次是肾血管,对冠状动脉作用不明显,这可能与心脏代谢产物增加,扩张冠脉对抗了本品的作用有关。通过β1受体的激动,使心肌收缩加强,心率上升,但作用强度远比肾上腺素弱。α受体激动所致的血管收缩的范围很广,以皮肤、黏膜血管、肾小球为最明显,其次为脑、肝、肠系膜、骨骼肌等,继心脏兴奋后心肌代谢产物腺苷增多,腺苷能促使冠状动脉扩张。α受体激动的心脏方面表现主要是心肌收缩力增强,心率加快,心排血量增高;整体情况下由于升压过高,可引起反射性兴奋迷走神经,使心率减慢,心收缩率减弱,应用阿托品可防止这种心率减慢。由于血管强烈收缩,使外周阻力增高,故心输出量不变或下降。大剂量也能引起心率失常,但较少见。血压:外周血管收缩和心肌收缩力增加引起供血量增加,使收缩压及舒张压都升高,脉压略加大。其他:对其他平滑肌作用较弱,但可使孕妇子宫收缩频率增加,对机体代谢的影响也较弱,只有在大剂量时才出现血糖增高。由于很难通过血脑屏障,几无中枢作用。逾量或持久使用,可使毛细血管收缩,体液外漏而致血溶量减少。
去甲肾上腺素药代动力学
口服后在胃肠道内全部被破坏,皮下注射后吸收差,且易发生局部组织坏死;临床上一般采用静脉滴注。静脉给药后起效迅速,停止滴注后作用时效维持1~2分钟。主要在肝内代谢,一部分在各组织内,依靠儿茶酚氧位甲基转换酶(COMT)和单胺氧化酶作用,转为无活性的代谢产物。经肾排泄,极大部分为代谢产物,仅微量以原形排泄。
去甲肾上腺素用法用量
静滴
临用前稀释,每分钟滴入4~10μg(WYF假如60kG,分钟6UG,就是0.1μg/kg.min)范围可以理解为0.1~0.2μg/kg.min),根据病情调整用量。可用1~2mg加入生理盐水或5%葡萄糖100ml内静滴,根据情况掌握滴注速度,待血压升至所需水平后,减慢滴速,以维持血压于正常范围。如效果不好,应换用其他升压药。对危急病例可用1~2mg稀释到10~20ml,徐徐推入静脉,同时根据血压以调节其剂量,俟血压回升后,再用滴注法维持。
口服
治上消化道出血,每次服注射液1~3ml(1~3mg),1日3次,加入适量冷盐水服下。
适应症
用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压;对血容量不足所致的休克或低血压,本品作为急救时补充血溶量的辅助治疗,以使血压回升暂时维持脑与冠状动脉灌注;直到补足血溶量治疗发挥作用;也可用于治疗椎管内阻滞时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。
去甲肾上腺素不良反应
(1)药液外漏可引起局部组织坏死。
(2)本品强烈的血管收缩足以使生命器官血流减少,肾血流锐减后尿量减少,组织血供不足导致缺氧和酸中毒;持久或大量使用时,可使回心血流量减少,外周血管阻力增高,心排血量减少,后果严重。
(3)应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤变白,注射局部皮肤脱落,皮肤紫绀,皮肤发红,严重眩晕,上列反应虽属少见,但后果严重。
(4)个别病人因过敏而有皮疹、面部水肿。
(5)在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时,可出现心律失常;血压升高后可出现反射性心率减慢。
(6)以下反应如持续出现须加注意:焦虑不安、眩晕、头痛、苍白、心跳重感、失眠等。
(7)逾量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐甚至抽搐。
(8)NA长期静脉滴注后忽然停药,可出现血压骤降,因此应逐渐减量停药。
可引起重要器官供血不足,少数病人可出现心律失常,肢端缺血坏死。可致有胸骨后痛。有时甲状腺可一过性充血肿大。用于晚期妊娠可诱发子宫收缩。
去甲肾上腺素禁忌症
(1)交叉过敏反应:对其他拟交感胺类药不能耐受者,对本品也不能耐受。
(2)本品易通过胎盘,使子宫血管收缩,血流减少,导致胎儿缺氧,孕妇应用本品必须权衡利弊。
(3)哺乳期妇女使用本品尚未发现问题。
(4)本品在小儿中研究尚缺乏,但至今未发现应用中的特殊问题。
(5)老年人长期或大量使用,可使心排血量减低。
(6)下列情况应慎用:
①缺氧,此时用本品易致心律失常,如室性心动过速或心室颤动;
②闭塞性血管病,如动脉硬化、糖尿病、闭塞性脉管炎等,可进一步加重血管闭塞,一般静注不宜选用小腿以下静脉;
③血栓形成,无论内脏或周围组织,均可促使血供减少,缺血加重,扩展梗塞范围。
药物相互作用
(1)与全麻药如氯仿、环丙烷、氟烷等同用,可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感,容易发生室性心律失常,不宜同用,必须同用时减量给药。
(2)与 β受体阻滞药同用,各自的疗效降低,β受体阻滞后α受体作用突出,可发生高血压,心动过缓。
(3)与降压药同用,降压效应被抵消或减弱,与甲基多巴同用还使本品加压作用增强。
(4)与洋地黄类同用,易致心律失常,须严密注意心电监测。
(5)与其他拟交感胺类同用时,心血管作用增强。
(6)与麦角制剂如麦角胺、麦角新碱或缩宫素同用,促使血管收缩作用加强,引起严重高血压,外周血管的血容量锐减。
(7)与三环类抗抑郁药合用,由于抑制组织吸收本品或增强肾上腺素受体的敏感性,可加强本品的心血管作用,引起心律失常、心动过速、高血压或高热,如必须合用,则开始本品用量须小,并监测心血管作用。
(8)与甲状腺激素同用使二者作用均增强。
(9)与妥拉唑林同用可引起血压下降,继以血压过度反跳上升,故妥拉唑林逾量时不宜用本品。
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