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一、作用机制
苯二氮䓬类药物与BDZ结合位点结合后,可促进GABA与GABAa受体结合,导致氯通道开放频率增加,大量氯离子进入细胞膜内产生超极化,导致神经兴奋性降低。
二、药理作用及其应用
1、抗焦虑:
小于镇静剂量即可产生抗焦虑作用,选择性地缓和焦虑、紧张、忧虑、恐惧等症状。对于精神不安引起的失眠也有改善作用。地西泮和氯氮䓬疗效较好。
2、镇静催眠:缓解恐惧情绪,暂时性的记忆缺失,忘掉术中不良刺激。
3、抗惊厥和抗癫痫:大剂量的地西泮。静脉注射对癫痫持续状态有显著效果
4、中枢性肌松:可用于缓解中枢神经系统病变引起的肌张力增强,以及关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛。
三、不良反应
常见不良反应为嗜睡、乏力、头晕、记忆力下降,以及影响技巧性操作如驾驶安全等。连续用药,会发生依赖性,突然停药可出现戒断症状。
过量使用可引起急性中毒,过量中毒时的特异拮抗药为氟马西尼。
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