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药物新型给药系统与制剂新技术--中药一知识点

1.不宜制成缓释、控释制剂的药物有：①单服剂量很大（大于1g）的药物；②生物半衰期（t1/2）很短（小于1h）或很长（大于24h）的药物；③需在肠道中特定部位主动吸收的药物；④药效剧烈、溶解度小、吸收无规律、吸收差或吸收易受影响的药物。

2.骨架型缓释、控释制剂靠扩散、溶蚀或扩散与溶蚀共同作用而释放药物。

3.胃滞留型缓、控释制剂可提高在胃内及十二指肠部位吸收的药物的生物利用度。

4.缓释膜剂为将药物包裹在多聚物薄膜隔室内或溶解分散在多聚物膜片中而制成缓释膜状制剂。

5.渗透泵式控释制剂的释药速度与pH无关，在胃与在小肠释药速度相等。

6.靶向制剂按靶向部位分类为：①一级靶向制剂，进入靶部位的毛细血管床释药；②二级靶向制剂，进入靶部位的特殊细胞（如肿瘤细胞）释药；③三级靶向制剂，作用于细胞内某些特定靶点的靶向制剂。

7.靶向制剂按作用的方式分类为：①物理化学靶向制剂：用物理和化学法使靶向制剂在特定部位发挥药效;②主动靶向制剂：用修饰药物或药物载体作为“导弹”将药物定向输送到靶区;③被动靶向制剂：载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的自然倾向而产生的体内分布特征。

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