有关执业药师复习,以下是医学教育网小编整理的“中药一--药物新型给药系统与制剂新技术”,具体相关内容,请考生查看!
1.药物新型给药系统
(1)缓释、控释制剂的含义
①缓释制剂系指口服后在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率至少减少一半或有所减少,且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。
②控释制剂系指口服后在规定释放介质中,按要求缓慢地以恒速或接近恒速释放药物的制剂。
(2)缓释、控释制剂的特点:
①药物治疗作用持久、毒副作用小,用药次数显著减少。
②药物可缓慢地释放进入体内,血药浓度的“峰谷”波动小,可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用,又能保持在有效浓度治疗范围(治疗窗)之内以维持疗效。
(3)不宜制成缓释、控释制剂的药物
①生物半衰期(t1/2)很短(小于1小时)或很长(大于24小时)的药物;
②单服剂量很大(大于1g)的药物;
③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物。
④需在肠道中特定部位主动吸收的药物。
(4)缓释制剂的类型:骨架型缓释、控释制剂、膜控型缓释、控释制剂、缓释乳剂、注射用缓释制剂、缓释膜剂、渗透泵式控释制剂、胃滞留型缓释、控释制剂。
(5)靶向制剂的特点:靶向制剂可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞,提高疗效并显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用。
(3)靶向制剂的分类:
①根据靶向制剂释药情况分类
一级靶向制剂:系指进入靶部位的毛细血管床释药。
二级靶向制剂:系指进入靶部位的特殊细胞(如肿瘤细胞)释药,而不作用于正常细胞。
三级靶向制剂:系指作用于细胞内的一定部位释药。
②按靶向作用方式分类:被动靶向制剂、主动靶向制剂。
2.中药制剂新技术
(1)环糊精包合技术及环糊精包合物的作用:
环糊精包合技术系指将药物分子包藏于环糊精分子空穴结构内形成环糊精包合物技术。
β-环糊精包合物的作用:
①增加药物的稳定性;
②增加药物的溶解度;
③减少刺激性,掩盖不适气味。
④调节药物的释药速度。
⑤使液体药物粉末化而便于制剂。
(2)微型包囊技术的特点与应用:微型包囊技术的特点:药物微囊化后可提高稳定性,掩盖不良气味及口感,降低在胃肠道中的副作用,减少复方配伍禁忌,缓释或控释药物,改进某些药物的物理特性,如流动性、可压性,以及可将液体药物制成固体制剂。
(3)固体分散体的特点、类型:
①达到不同的释药目的;
②延缓药物的水解和氧化;
③掩盖药物的不良气味和刺激性;
④使液体药物固体化。
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