药物的溶解性、分配系数和渗透性对药效的影响
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《药学专业知识一》-“药物的溶解性、分配系数和渗透性对药效的影响”
药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的,因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类:
第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于胃排空速率,如普萘洛尔、依那普利、地尔硫(艹卓)等。
第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率,如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等。
第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率影响,如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等。
第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
记忆技巧:哪种性质差,哪个就是限速步骤,体内吸收的快慢就取决于该性质。
例 生物药剂学对药物进行分类不包括
A.高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物
B.低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物
C.高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物
D.低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物
E.高水溶解性、低渗透性的两亲性分子药物
【正确答案】 E
【答案解析】 生物药剂学分类分为四类。第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于胃排空速率,如普萘洛尔、依那普利、地尔硫等;第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率,如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率影响,如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
所属章节:第二章 药物的结构与药物作用 第一节 药物理化性质与药物活性
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