关于执业药师考试的知识点“2023《药二》重要考点：二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂”，为了帮助广大执业药师考生备考，医学教育网小编为大家整理出如下内容：

◆西格列汀

◆沙格列汀

◆维格列汀

◆利格列汀

◆阿格列汀

一、机制

进食后血糖高时，胃肠分泌细胞分泌两种肠促胰岛素

①胰高糖素样肽－1（GLP－1）

②葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽（GIP）

两种肽均可促进分泌胰岛素。

二肽基肽酶－4——迅速降解两种肽。

DPP－4抑制剂——减少GLP－1的降解、失活，使内源性GLP－1的水平升高，延长其活性，GLP－1增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，并能减少肝葡萄糖的合成。

【补充】

胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是什么？

为什么它不升血糖，反而能降糖？

——GLP-1由胰高血糖素原基因表达，在胰岛α细胞中，胰高血糖素原基因的主要表达产物是胰高血糖素；

但是，在肠黏膜细胞中，GLP-1结构发生改变，反而促进胰岛素分泌了！——失之毫厘，谬以千里

——进食后，GLP-1促进胰岛素分泌。

DPP4抑制剂——X格列汀——特点：

①联合用药上更加随机、方便，既可单药亦可联合，能与其他药任意搭配。

②刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性，发生低血糖反应较少，对体重、血压几乎无影响。

③中效、稳定地降低糖化血红蛋白。

二、典型不良反应

1.体重——中性，或轻度增加。

2.AST或ALT持续≥正常上限的3倍，应停药。

3.严重超敏反应：

包括全身性过敏反应、血管性水肿和皮肤水疱性病变、剥脱性皮炎以及Stevens-Johnson综合征。阿格列汀与ACEI合用，可增加水肿风险。

4.咽炎、鼻炎、上呼吸道感染；泌尿道感染；急性坏死性胰腺炎；腹泻；肌痛、重度持续性关节痛、高血压。

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